Antikoagulanzien: eine Liste von Medikamenten


Verschiedene Gefäßerkrankungen verursachen Blutgerinnsel. Dies führt zu sehr gefährlichen Folgen, da zum Beispiel ein Herzinfarkt oder Schlaganfall auftreten kann. Um das Blut zu verdünnen, kann der Arzt Medikamente verschreiben, um die Blutgerinnung zu reduzieren. Sie werden Antikoagulanzien genannt und werden verwendet, um die Bildung von Blutgerinnseln im Körper zu verhindern. Sie helfen, die Bildung von Fibrin zu blockieren. Am häufigsten werden sie in Situationen eingesetzt, in denen der Körper die Blutgerinnung erhöht hat.

Es kann aufgrund folgender Probleme auftreten:

  • Krampfadern oder Phlebitis;
  • Thromben der unteren Hohlvene;
  • Blutgerinnsel der hämorrhoiden Vene;
  • Schlaganfall;
  • Herzinfarkt;
  • Arterienverletzung bei Arteriosklerose;
  • Thromboembolie;
  • Schock, Verletzung oder Sepsis können ebenfalls zur Bildung von Blutgerinnseln führen.

Zur Verbesserung der Blutgerinnung und zur Verwendung von Antikoagulanzien. Wenn Aspirin zuvor verwendet wurde, haben sich die Ärzte von einer solchen Technik verabschiedet, weil es wesentlich wirksamere Medikamente gibt.

Was ist Antikoagulanzien, Bauernhof. Wirkung

Antikoagulanzien sind Blutverdünner, sie verringern jedoch auch das Risiko einer späteren Thrombose. Es gibt Antikoagulanzien für direkte und indirekte Wirkung.

Direkte und indirekte Antikoagulanzien

Es gibt direkte und indirekte Antikoagulanzien. Die ersten verdünnen das Blut schnell und werden innerhalb weniger Stunden aus dem Körper ausgeschieden. Letztere akkumulieren sich allmählich und sorgen für eine länger anhaltende therapeutische Wirkung.

Da diese Medikamente die Blutgerinnung reduzieren, ist es nicht möglich, die Dosierung unabhängig zu verringern oder zu erhöhen sowie die Einnahmezeit zu verkürzen. Arzneimittel werden gemäß dem vom Arzt verordneten Schema angewendet.

Direkt wirkende Antikoagulanzien

Direkt wirkende Antikoagulanzien reduzieren die Thrombinsynthese. Außerdem hemmen sie die Bildung von Fibrin. Antikoagulanzien sind auf die Arbeit der Leber gerichtet und hemmen die Bildung von Blutgerinnung.

Direkte Antikoagulanzien sind allen bekannt. Dies sind topische Heparine für die subkutane oder intravenöse Verabreichung. In einem anderen Artikel finden Sie noch weitere Informationen zu Heparinsalben.

Zum Beispiel lokale Aktion:

Diese Medikamente werden bei der Thrombose der unteren Extremitäten zur Behandlung und Vorbeugung der Krankheit eingesetzt.

Sie haben einen höheren Penetrationsgrad, sind jedoch weniger wirksam als intravenöse Wirkstoffe.

Heparine zur Verabreichung:

In der Regel werden Antikoagulanzien zur Lösung bestimmter Probleme ausgewählt. Beispielsweise werden Clivarin und Troparin verwendet, um Embolie und Thrombose zu verhindern. Clexane und Fragmin - bei Angina pectoris, Herzinfarkt, Venenthrombose und anderen Problemen.

Fragmin wird zur Hämodialyse verwendet. Antikoagulanzien werden für das Risiko von Blutgerinnseln in beliebigen Gefäßen verwendet, sowohl in den Arterien als auch in den Venen. Die Aktivität der Droge bleibt den ganzen Tag bestehen.

Indirekte Antikoagulanzien

Indirekte Antikoagulanzien werden so genannt, weil sie die Erzeugung von Prothrombin in der Leber beeinflussen und die Gerinnung selbst nicht direkt beeinflussen. Dieser Prozess ist lang, aber der Effekt ist länger.

Sie sind in 3 Gruppen unterteilt:

  • Monocumarine. Dazu gehören: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dicoumarine sind Dicoumarin und Tromexane;
  • Die Indandions sind Fenilin, Omefin, Dipaxin.

Meist verschreiben Ärzte Warfarin. Diese Medikamente werden in zwei Fällen verschrieben: bei Vorhofflimmern und künstlichen Herzklappen.

Oft fragen Patienten, was der Unterschied zwischen Aspirin Cardio und Warfarin ist, und ist es möglich, ein Medikament durch ein anderes zu ersetzen?

Experten sagen, dass Aspirin Cardio verschrieben wird, wenn das Schlaganfallrisiko nicht hoch ist.

Warfarin ist viel wirksamer als Aspirin, es sei denn, es ist besser, es mehrere Monate und sogar im Laufe des Lebens zu nehmen.

Aspirin korrodiert die Magenschleimhaut und ist für die Leber toxischer.

Indirekte Antikoagulanzien reduzieren die Produktion von gerinnungsbeeinflussenden Substanzen, sie reduzieren auch die Produktion von Prothrombin in der Leber und sind Antagonisten von Vitamin K.

Zu den indirekten Antikoagulanzien zählen Vitamin-K-Antagonisten:

Vitamin K ist an der Blutgerinnung beteiligt und unter der Wirkung von Warfarin sind seine Funktionen beeinträchtigt. Es hilft, die Trennung von Blutgerinnseln und Verstopfungen der Blutgefäße zu verhindern. Dieses Medikament wird oft nach einem Herzinfarkt verschrieben.

Es gibt direkte und selektive Thrombininhibitoren:

Direkt:

Selektiv:

Direkte und indirekte Antikoagulanzien werden nur von einem Arzt verschrieben, andernfalls besteht ein hohes Blutungsrisiko. Indirekte Antikoagulanzien sammeln sich allmählich im Körper an.

Wenden Sie sie nur oral an. Es ist unmöglich, die Behandlung sofort abzubrechen, die Dosis des Arzneimittels muss schrittweise reduziert werden. Abrupter Abzug des Arzneimittels kann Thrombose verursachen. Im Falle einer Überdosis dieser Gruppe kann es zu Blutungen kommen.

Verwendung von Antikoagulanzien

Die klinische Anwendung von Antikoagulanzien wird bei folgenden Erkrankungen empfohlen:

  • Lungen- und Herzinfarkt;
  • Embolischer und thrombotischer Schlaganfall (außer hämorrhagisch);
  • Phlebothrombose und Thrombophlebitis;
  • Embolie von Gefäßen verschiedener innerer Organe.

Als Vorbeugung können Sie verwenden, wenn:

  • Atherosklerose von Koronararterien, Hirngefäßen und peripheren Arterien;
  • Herzfehler rheumatische Mitralhaut;
  • Phlebothrombose;
  • Die postoperative Zeit, um die Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern.

Natürliche Antikoagulanzien

Dank des Blutgerinnungsprozesses hat der Körper selbst dafür gesorgt, dass das Blutgerinnsel nicht über das betroffene Gefäß hinausragt. Ein Milliliter Blut kann zur Gerinnung des gesamten Fibrinogens im Körper beitragen.

Aufgrund seiner Bewegung bleibt das Blut sowie aufgrund natürlicher Koagulanzien im flüssigen Zustand. Natürliche Koagulantien werden in den Geweben produziert und fließen in die Blutbahn, wo sie die Aktivierung der Blutgerinnung verhindern.

Diese Antikoagulanzien umfassen:

  • Heparin;
  • Antithrombin III;
  • Alpha-2-Makroglobulin.

Antikoagulanzien - Liste

Antikoagulanzien der direkten Wirkung werden schnell absorbiert und ihre Wirkungsdauer beträgt nicht mehr als einen Tag vor der erneuten Einführung oder Anwendung.

Indirekte Antikoagulanzien reichern sich im Blut an und erzeugen einen kumulativen Effekt.

Sie können nicht sofort abgesagt werden, da dies zur Thrombose beitragen kann. Wenn sie von ihnen genommen werden, verringern Sie allmählich die Dosierung.

Antikoagulanzien direkter lokaler Aktion:

  • Heparin-Salbe;
  • Lioton-Gel;
  • Hepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulantien zur intravenösen oder intradermalen Verabreichung:

Indirekte Antikoagulanzien:

  • Girugen;
  • Hirulog;
  • Argatroban;
  • Warfarin Nycomed tab.;
  • Fenilin in tab.

Gegenanzeigen

Es gibt eine Reihe von Kontraindikationen für die Verwendung von Antikoagulanzien. Informieren Sie sich daher bei Ihrem Arzt über die Angemessenheit der Mitteleinnahme.

Kann nicht verwendet werden mit:

  • IBC;
  • Ulkuskrankheit;
  • Parenchymale Erkrankungen der Leber und der Nieren;
  • Septische Endokarditis;
  • Erhöhte Gefäßpermeabilität;
  • Mit erhöhtem Druck bei Myokardinfarkt;
  • Onkologische Erkrankungen;
  • Leukämie;
  • Akutes Herzaneurysma;
  • Allergische Krankheiten;
  • Hämorrhagische Diathese;
  • Myome;
  • Schwangerschaft

Vorsicht bei der Menstruation bei Frauen. Stillende Mütter nicht empfehlen.

Nebenwirkungen

Bei einer Überdosierung von Medikamenten mit indirekter Wirkung kann es zu Blutungen kommen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Warfarin mit Aspirin oder anderen entzündungshemmenden Arzneimitteln der Nichtsteroid-Reihe (Simvastin, Heparin usw.) wird die antikoagulative Wirkung verstärkt.

Und Vitamin K, Abführmittel oder Paracetamol schwächen die Wirkung von Warfarin.

Nebenwirkungen bei Einnahme:

  • Allergien;
  • Fieber, Kopfschmerzen;
  • Schwäche
  • Hautnekrose;
  • Gestörte Nierenfunktion;
  • Übelkeit, Durchfall, Erbrechen;
  • Juckreiz, Bauchschmerzen;
  • Kahlheit

Direkt wirkende Antikoagulanzien

Direkt wirkende Antikoagulanzien sind Arzneimittel, die die Bildung von Fibrin und damit das Auftreten von Blutgerinnseln verhindern. Darüber hinaus stoppen direkte Antikoagulanzien das Wachstum von bereits gebildeten Blutgerinnseln und tragen auch zur Wirkung von fibrinolytischen Faktoren bei.

Je nach Wirkmechanismus, Geschwindigkeit und Dauer der Wirkung werden sie in Antikoagulanzien der direkten und indirekten Wirkung unterteilt.

Antikoagulanzien mit direkter Wirkung - Arzneimittel, die die Blutgerinnungsfaktoren im Blutkreislauf direkt beeinflussen: Heparin ist der Hauptbestandteil des Antikoagulansystems des Bluts. niedermolekulare Heparine; Hirudin; Natriumhydrokitrat.

Heparin wurde in den 30er - 40er Jahren des 20. Jahrhunderts in die medizinische Praxis eingeführt. Es ist in der Leber, Lunge, Milz, Muskulatur usw. enthalten. Es wird aus der Lunge von Rindern und der Schleimhaut des Darms von Schweinen gewonnen. Zum ersten Mal in seiner reinen Form wurde Heparin 1922 aus der Leber isoliert (Hepar - daher auch der Name).

Heparin

Heparin ist ein Glycosaminoglycan (Mucopolysaccharid), das von basophilen Bindegewebs-Granulozyten (Mastzellen) produziert wird. Es besteht aus Resten von D-Glucuronsäure und Glycosamin, die mit Schwefelsäure verestert sind, wodurch sie eine negative Ladung erhält. Das Molekulargewicht der einzelnen Bestandteile liegt zwischen 3.000 und 30.000. e.

Pharmakokinetik. Nach subkutaner Verabreichung entwickelt sich der maximale Plasmaspiegel in 40–60 Minuten, intramuskulär - in 15–30 - intravenös - in 2–3 Minuten. Es bindet sich zu 95% an Blutproteine, verbindet sich auch reversibel mit verschiedenen Proteasen, die an dem Blutgerinnungsprozess beteiligt sind. Es fängt die Zellen des Systems mononukleärer Phagozyten ein, in denen es sich teilweise zersetzt. Teilweise in der Leber metabolisiert. Die Halbwertzeit des Blutes nach der Injektion in eine Vene hängt von der Dosis ab und beträgt 60-150 Minuten. Fast 20% der verabreichten Dosis werden unverändert und auch in Form von Uroheparin über die Nieren ausgeschieden. Bei Leberfunktionsstörungen sammelt sich Heparin an.

Pharmakodynamik. Als direktes Antikoagulans hemmt Heparin die Blutplättchenaggregation durch Wechselwirkung mit Antithrombin III. Es ist ein natürlicher Inhibitor der Gerinnungsfaktoren von Serumproteasen, insbesondere Faktor Xa (Stewart-Payera), Thrombin (Na) sowie Faktoren 1Xa (Weihnachten), Xa (Rosenthal), XI 1a (Hageman). Am empfindlichsten für die hemmende Wirkung von Heparin-Thrombin. Ein gewisser Wert für die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin ist seine Fähigkeit, die Produktion eines Gewebefaktor-Inhibitors zu erhöhen und die Fibrinolyse durch Stimulierung der Bildung von Plasminogen-Inaktivator zu verstärken.

Neben der Wirkung auf die Gerinnung hat Heparin noch andere biologische Eigenschaften. Es wirkt entzündungshemmend durch die Hemmung der Neutrophilen-Chemotaxis, der Myeloperoxidase-Aktivität, der lysosomalen Proteasen, der freien Radikale sowie der Funktion von T-Lymphozyten und Komplementfaktoren. Darüber hinaus hat es antimitogene und antiproliferative Wirkungen auf glatte Gefäßmuskulatur, reduzierte Plasmaviskosität, Stimulation der Angiogenese. Heparin verbessert die koronare Zirkulation und die Herzmuskelfunktion aufgrund der Entwicklung von Kollateralen bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt.

Heparin beeinflusst auch den Fettstoffwechsel. Es stimuliert die Sekretion von Lipoproteinen und hepatischen Lipasen, die die intravaskulären Prozesse der Delipidisierung von Chilomikronen und Lipoproteinen mit sehr geringer Dichte ermöglichen. Dadurch steigt die Konzentration an FLC im Plasma, die vom Körper als Energiequelle genutzt wird. Es verbessert die Mikrozirkulation, erhöht die Diurese (Antagonismus gegenüber Aldosteron). Nimmt am Gewebemetabolismus teil - reduziert den Glukosespiegel, erhöht den Gehalt an Beta-Globulin im Blut sowie die Resistenz gegen Hypoxie, einige Exotoxine.

Anwendungsgebiete: Vorbeugung und Behandlung thromboembolischer Erkrankungen, Vorbeugung und Einschränkung der Thrombusbildung während chirurgischer Eingriffe, akuter Myokardinfarkt, zur Aufrechterhaltung des flüssigen Zustands des Blutes beim kardiopulmonalen Bypass und für die Hämodialyse. Sogar die subkutane prophylaktische Verabreichung von Heparin verringert die Inzidenz und Mortalität aufgrund einer Lungenembolie.

Heparin wird auch als Mittel zur Verringerung der Blutspiegel von Cholesterin und p-Lipoproteinen verwendet, verbessert die Mikrozirkulation, als immunsuppressives und entzündungshemmendes Mittel bei Autoimmunkrankheiten (rheumatoide Arthritis usw.).

Je nach Indikation wird Heparin intravenös intramuskulär unter der Haut von 2.000 bis 5.000 IE pro Tag verabreicht. Zur Prophylaxe wird es subkutan in Dosen von 5.000 U alle 8-12 Stunden im Bereich der weißen Bauchlinie in der Nähe des Nabels eingesetzt, wo weniger Gefäße vorhanden sind und die Gefahr von Hämatomen geringer ist.

Zum Zwecke der Behandlung wird intravenös verabreicht. Dosis und Häufigkeit der Verabreichung werden individuell bestimmt, abhängig von der Empfindlichkeit des Patienten und der Blutgerinnungszeit. Zur Bestimmung der Heparintoleranz wird ein Empfindlichkeitstest durchgeführt: 0,1 ml Heparinlösung wird subkutan injiziert und die Anzahl der Blutplättchen im Blut wird jede halbe Stunde gezählt. Eine Abnahme ihrer Zahl unter 50.000 zeigt einen anaphylaktischen Zustand an, während Heparin nicht verabreicht werden sollte. Lokal in Form von Salben wird Heparin bei Thrombophlebitis, trophischen Geschwüren der Extremitäten eingesetzt. Perspektive ist die Verwendung von Heparin in Form von Inhalation.

Nebenwirkungen: Die Hauptgefahr bei der Verwendung von direkt wirkenden Antikoagulanzien besteht in Blutungen, insbesondere bei Nierenversagen, aufgrund einer Überdosierung. Dies ist in erster Linie Hämaturie, Hämarthrose, Blutungen im Gastrointestinaltrakt (mit Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür), mit intramuskulären Injektionen und Verabreichung unter die Hauthämatome. Allergische Reaktionen in Form von Urtikaria, Atemnot, Schwellung der Nasenschleimhaut sind möglich. Eine Immunthrombozytopenie tritt manchmal auf, da Heparin durch den Thrombozytenfaktor von Antiheparin (Faktor IV) beeinflusst wird und einen Komplex aus Heparinfaktor IV bildet, der aufgrund der Bildung von Antikörpern gegen diesen Komplex (die gefährlichste Form der Thrombose) eine Heparin-Immunthrombozytopenie verursachen kann. Dies kann zu einer intravaskulären Blutgerinnung mit dem Auftreten von arteriellen und venösen Blutgerinnseln führen, die hauptsächlich aus Blutplättchen und Leukozyten mit niedrigem Fibringehalt bestehen. Während der Behandlung mit Heparin muss die Anzahl der Thrombozyten alle zwei Tage gezählt werden.

Eine der unerwünschten Wirkungen von Heparin ist die Abreicherung von AT-III bei längerer Anwendung in großen Dosen, die auch einen Zustand der Hyperkoagulation und Thrombose verursachen kann. Die Bestimmung der wirksamen therapeutischen Dosis ist wichtig, da Konzentrationsschwankungen, insbesondere unterhalb der therapeutischen Dosis, mit einem hohen Risiko für Thromboembolien und Schweregrad einhergehen.

Die langfristige Anwendung von Heparin (mehr als 1 Monat) kann durch die Entwicklung von Osteoporose und Knochenbrüchen, insbesondere bei älteren Patienten, erschwert werden.

Kontraindikationen: Erkrankungen, die mit einer Abnahme der Blutgerinnung und erhöhter Gefäßpermeabilität einhergehen, ulzerative und neoplastische Schädigungen des Intestinaltrakts, hämorrhoiden und uterinen Blutungen, Zustand nach Operation, Hämophilie, intrakranielle Blutung, aktive Tuberkulose, schwere Leber- und Nierenerkrankungen, Schwangerschaft und Stillzeit.

Im Falle einer Heparin-Überdosis ist es notwendig, seinem Antagonisten Protaminsulfat bis zu 5 ml einer 1% igen Lösung sehr langsam unter Kontrolle einer Probe für die Blutgerinnungsrate zu injizieren. Sie interagiert mit Heparin und bildet einen inaktiven stabilen Komplex. Pro 100 IE Heparin, das neutralisiert werden soll, sollte 1 mg Protaminsulfat injiziert werden.

In den letzten Jahren wurde eine neue Generation von direkt wirkenden Antikoagulanzien, Heparine mit niedrigem Molekulargewicht (LMWH), weit verbreitet verwendet. In den 70er Jahren des XX Jahrhunderts. Es wurde gefunden, dass Fraktionen mit niedrigem Molekulargewicht, die aus gewöhnlicher Heparin durch chemische oder enzymatische Depolymerisation erhalten werden, eine heterogene Mischung von Polysaccharidketten verschiedener Längen mit einem durchschnittlichen Molekulargewicht von 4000 bis 6500 a sind. Pharmakologische Studien haben gezeigt, dass Heparine neben einer Abnahme des Molekulargewichts ihre gerinnungshemmenden Eigenschaften verlieren, aber ihr antithrombotisches Potenzial behalten. Solche Arzneimittel mit niedrigem Molekulargewicht haben einen Vorteil gegenüber unfraktioniertem Heparin in Bezug auf die Bioverfügbarkeit, die Wirkungsdauer und andere pharmakologische Eigenschaften. Ihr Vorteil, Nachlässigkeit und Wirksamkeit bei der Prävention und Behandlung von Thrombosen und Embolien wurden nachgewiesen.

Niedermolekulare Heparine

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht - Enoxaparin-Natrium (Clexan), Nadroparin-Calcium (Fraxiparin), Deltaparin-Natrium (Fragmin) usw. Shch zeichnen sich durch eine hohe antiaggregante und antikoagulierende Wirkung aus. Eine hohe antithrombotische Aktivität von LMWH ist mit einer geringeren Häufigkeit von hämorrhagischen Komplikationen verbunden, da ihre Aktivität auf eine hohe Anti-Xa-Aktivität (90–1352 IE-mg-1) und eine geringe Anti-Xa-Aktivität (25–302 IE-mg "1) zurückzuführen ist.

Durch den Blockierungsfaktor Xa inhibiert LMWH dadurch die Blutgerinnung auf der Grundlage der Bildung von Prothrombinase, d. H. Viel früher als Heparin mit hohem Molekulargewicht. Sie katalysieren die Bildung eines Komplexes des Hauptantikoagulans AT-III mit Thrombin und anderen aktivierten Blutgerinnungsfaktoren. Bei einem Mangel an AT-III hat Heparin keine gerinnungshemmende Wirkung (es ist notwendig, frisches Spenderplasma zu verabreichen). Die Fähigkeit von LMWHs, Faktor Xa vorwiegend im Vergleich zu Anti-Aktivität zu beeinflussen, sorgt für eine verlässliche gerinnungshemmende Wirkung bei niedrigeren Dosen und folglich für ein geringeres Blutungsrisiko. Heparine mit niedrigem Molekulargewicht, die mit AT-III und Thrombin einen ternären Komplex bilden, ändern die Konfiguration von AT-III irreversibel und reduzieren die Halbwertszeit auf 3 bis 6 Stunden. Mit einem niedrigen Molekulargewicht und einem inaktivierenden Faktor Xa erschöpfen sie die AT-III-Reserven nicht und benötigen daher keine zusätzliche Transfusionen von frischem gefrorenem Plasma, wodurch die Kosten für die Antikoagulanzientherapie und das Risiko von Transfusions (infektiösen) Komplikationen reduziert werden können.

Im Gegensatz zu Heparin sind LMWHs nicht mit dem von-Willebrand-Faktor assoziiert und werden leicht auf der Oberfläche der Blutplättchen inaktiviert, was das Risiko hämorrhagischer Komplikationen und die Entwicklung einer Thrombozytopenie signifikant verringert.

Hohe Bioverfügbarkeit (99%), schnelle Reabsorption und lange Halbwertszeit sorgen für eine stabile Konzentration des Arzneimittels im Blut, was zu einer schnellen und anhaltenden gerinnungshemmenden Wirkung führt und die Häufigkeit der Arzneimittelverabreichung auf einmal (prophylaktisch) und einmal täglich (zwei Behandlungen) reduziert.

Durch die Stabilität der Serumkonzentration von LMWH können Sie die Überwachung der Aktivität des Hämokoagulationssystems im Labor aufgeben. Die Ausscheidung von Medikamenten erfolgt hauptsächlich über die Nieren in unveränderter Form.

Die gerinnungshemmende, antithrombotische Wirkung von LMWH auf Systemebene trägt zur Verbesserung der rheologischen Eigenschaften von Blut bei, beugt Makro- und Mikrothrombosen vor, normalisiert die Mikrozirkulation in Organen und Geweben und hilft daher, ihre Funktion zu stabilisieren und sie in kritischer Pathologie zu schützen. LMWH verursacht weniger häufig als unfraktioniertes Heparin Osteoporose.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht werden sowohl zur Vorbeugung als auch zur Behandlung von thromboembolischen Erkrankungen und Komplikationen verwendet (Tabelle 2.22), die bei Athleten nach längerer, verletzungsbedingter Immobilisierung auftreten können.

Lösungen von LMWH werden in Einweg-Standardspritzen verschiedener Farben hergestellt, um die Einführung unzureichender Dosen zu verhindern. Medikamente werden subkutan in den anterior-lateralen und posterolateralen Bereichen der Bauchwand tief injiziert.

Um eine Blutgerinnung zu verhindern, wenn es konserviert wird, wird eine Lösung von Natriumhydrogitrat verwendet (10 ml einer 4–5% igen Lösung pro 100 ml Spenderblut). Dieses Medikament bindet Ca2 + und verhindert daher die Umwandlung von Prothrombin in Thrombin.

Direkte Wirkungen von Antikoagulanzien umfassen die therapeutische Wirkung von medizinischen Blutegeln, bei denen die Speicheldrüsen ein Hirudin-Polypeptid produzieren. Mit Thrombin bildet es inaktive Verbindungen. Die Blutegel werden auf die Haut aufgetragen und saugen Hirudin in den Blutkreislauf, was eine gerinnungshemmende Wirkung hat. Die Wirkung hält etwa 2 Stunden an und wird bei oberflächlicher Thrombophlebitis, manchmal bei einer hypertensiven Krise, angewendet, wobei Blutegel auf die Haut im Hinterkopf aufgebracht wird. Proben zur Herstellung einer synthetischen Droge sind fehlgeschlagen.

Andere direkte Antikoagulanzien

Danaparoid Dies ist eine Mischung aus Glycosaminoglycanen (84% Heparansulfat, 12% Dermatansulfat, 4% Chondroitinsulfat) mit einem durchschnittlichen Molekulargewicht von 5500, die aus der Schleimhaut von Schweinedärmen erhalten werden. In den USA ist Danaparoid zur Vorbeugung gegen tiefe Venenthrombosen zugelassen. Es wird auch für Heparin-Thrombozytopenie verschrieben, da Studien zur Heparin-abhängigen Blutplättchenaktivierung zeigen, dass es selten zu einer Kreuzreaktion mit Heparin kommt. Bei den empfohlenen Dosen trägt Danaparoid hauptsächlich zur Hemmung von Faktor Xa durch Antithrombin III bei, verlängert jedoch nicht PV und APTT. Prophylaktisch wird der Wirkstoff in einer festen Dosis (750 Einheiten Anti-Xa-Aktivität, nicht zweimal täglich) verschrieben. Zu therapeutischen Zwecken wird der Wirkstoff je nach Körpergewicht in einer höheren Dosis intravenös verabreicht. T1 / 2 von Danaparoid beträgt 24 Std. Mit CP HN T1 / 2-Erhöhungen kann daher eine Kontrolle der Anti-Xa-Aktivität erforderlich sein. Antidotes danaparoid nicht bekannt.

Lepirudin (Lei'-Treg-63-Desulfatogirudin) ist ein rekombinantes Derivat von Hirudin, einem direkten Inhibitor von Thrombin, das in den Speicheldrüsen von medizinischen Blutegeln enthalten ist. Dieses Polypeptid, bestehend aus 65 Aminosäureresten, ist sowohl mit dem aktiven Zentrum des Thrombins als auch mit seinem Erkennungszentrum des Substrats stark verbunden. Lepirudin ist zur Verwendung in den Vereinigten Staaten zur Behandlung von Patienten mit Heparin-Thrombozytopenie zugelassen (Warkentin, 1999). Das Medikament wird in / in der Dosis verabreicht, wodurch die APTTV um das 1,5 bis 2,5-fache erhöht werden kann. Lepirudin wird durch die Nieren ausgeschieden, sein T1 / 2-Wert beträgt etwa 1,3 Stunden Bei CRF sollte Lepirudin mit Vorsicht angewendet werden, da es sich ansammeln kann und zu Blutungen führt. Da das Auftreten von Antikörpern gegen Hirudin paradoxerweise die Wirkung verstärken kann, wird empfohlen, die APTT täglich zu bestimmen. Gegenmittel Lepirudin gibt es nicht.

Antikoagulanzien: eine Überprüfung von Medikamenten, die Verwendung von, Indikationen, Alternativen

Antikoagulanzien - eine Gruppe von Medikamenten, die die Aktivität des Blutgerinnungssystems unterdrücken und Blutgerinnsel aufgrund einer reduzierten Fibrinbildung verhindern. Sie beeinflussen die Biosynthese bestimmter Substanzen im Körper, die die Viskosität des Blutes verändern und die Gerinnung hemmen.

Antikoagulanzien werden zu therapeutischen und prophylaktischen Zwecken eingesetzt. Sie werden in verschiedenen Dosierungsformen hergestellt: in Form von Tabletten, Injektionslösungen oder Salben. Nur ein Fachmann kann das richtige Medikament und seine Dosierung wählen. Eine unzureichende Therapie kann den Körper schädigen und schwerwiegende Folgen haben.

Die hohe Mortalität bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen wird durch die Entstehung von Thrombosen verursacht: In fast jeder Sekunde der kardialen Pathologie der Autopsie wurde eine vaskuläre Thrombose festgestellt. Lungenembolie und Venenthrombose sind die häufigsten Todesursachen und Behinderungen. In dieser Hinsicht empfehlen Kardiologen, Antikoagulanzien sofort nach der Diagnose von Erkrankungen des Herzens und der Blutgefäße zu verwenden. Ihre frühe Anwendung verhindert die Bildung eines Blutgerinnsels, dessen Zunahme und Verstopfung der Blutgefäße.

Seit der Antike verwendet die traditionelle Medizin Hirudin - das berühmteste natürliche Antikoagulans. Diese Substanz ist Teil des Speichels des Blutegels und hat eine direkte gerinnungshemmende Wirkung, die zwei Stunden anhält. Gegenwärtig werden den Patienten synthetische Medikamente und keine natürlichen verschrieben. Es sind mehr als hundert Namen von Antikoagulanzien bekannt, so dass Sie die am besten geeignete auswählen können, wobei die individuellen Merkmale des Organismus und die Möglichkeit der kombinierten Anwendung mit anderen Arzneimitteln berücksichtigt werden.

Die meisten Antikoagulanzien wirken nicht auf das Blutgerinnsel selbst, sondern auf die Aktivität des Blutgerinnungssystems. Durch eine Reihe von Transformationen werden Plasmakoagulationsfaktoren und die Produktion von Thrombin, einem für die Bildung von Fibrinfäden, die das thrombotische Gerinnsel bilden, erforderlichen Enzym unterdrückt. Der Thromboseprozess verlangsamt sich.

Wirkmechanismus

Antikoagulanzien auf den Wirkmechanismus werden in Arzneimittel mit direkter und indirekter Wirkung unterteilt:

  • "Direkte" Antikoagulanzien wirken sich direkt auf Thrombin aus und reduzieren seine Aktivität. Diese Medikamente sind Thrombinhemmer, Prothrombindeaktivatoren und hemmen den Thromboseprozess. Um innere Blutungen zu vermeiden, müssen die Blutgerinnungsparameter überwacht werden. Antikoagulanzien mit direkter Wirkung dringen schnell in den Körper ein, werden im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert, gelangen hämatogen in die Leber, üben ihre heilende Wirkung aus und werden mit dem Urin ausgeschieden.
  • "Indirekte" Antikoagulanzien beeinflussen die Biosynthese von Nebenenzymen des Blutgerinnungssystems. Sie zerstören Thrombin vollständig und hemmen nicht nur seine Aktivität. Neben der gerinnungshemmenden Wirkung verbessern die Medikamente dieser Gruppe die Durchblutung des Myokards, entspannen die glatten Muskeln, entfernen Harnstoffe aus dem Körper und wirken cholesterinsenkend. Weisen Sie "indirekte" Antikoagulanzien zu, nicht nur zur Behandlung von Thrombosen, sondern auch zur Vorbeugung. Wenden Sie sie ausschließlich im Inneren an. Tabletten werden lange Zeit ambulant eingesetzt. Ein plötzlicher Abzug des Arzneimittels kann zu erhöhten Prothrombinspiegeln und Thrombosen führen.

Geben Sie getrennt Medikamente ab, die die Blutgerinnung hemmen, sowie Antikoagulanzien, aber andere Mechanismen. Dazu gehören "Acetylsalicylsäure", "Aspirin".

Direkt wirkende Antikoagulanzien

Heparin

Der beliebteste Vertreter dieser Gruppe ist Heparin und seine Derivate. Heparin hemmt das Anhaften von Blutplättchen und beschleunigt den Blutfluss in Herz und Nieren. Gleichzeitig interagiert es mit Makrophagen und Plasmaproteinen, was die Möglichkeit der Thrombusbildung nicht ausschließt. Das Medikament senkt den Blutdruck, wirkt cholesterinsenkend, verbessert die Gefäßpermeabilität, hemmt die Proliferation glatter Muskelzellen, fördert die Entwicklung von Osteoporose, unterdrückt die Immunität und erhöht die Diurese. Heparin wurde zuerst aus der Leber isoliert, was seinen Namen bestimmte.

Heparin wird in Notfällen intravenös und zur Prophylaxe subkutan verabreicht. Für die topische Anwendung werden Salben und Gele verwendet, die Heparin in ihrer Zusammensetzung enthalten und eine antithrombotische und entzündungshemmende Wirkung haben. Heparinpräparate werden in einer dünnen Schicht auf die Haut aufgetragen und mit sanften Bewegungen gerieben. Verwenden Sie zur Behandlung von Thrombophlebitis und Thrombose in der Regel die Gele "Lioton" und "Gepatrombin" sowie "Heparin-Salbe".

Der negative Effekt von Heparin auf den Prozess der Thrombose und die erhöhte Gefäßpermeabilität verursachen ein hohes Blutungsrisiko während der Heparintherapie.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht haben eine hohe Bioverfügbarkeit und antithrombotische Aktivität, verlängerte Wirkung und ein geringes Risiko für hämorrhoidale Komplikationen. Die biologischen Eigenschaften dieser Medikamente sind stabiler. Aufgrund der schnellen Resorption und einer langen Ausscheidungsphase bleibt die Wirkstoffkonzentration im Blut stabil. Arzneimittel in dieser Gruppe hemmen Blutgerinnungsfaktoren, hemmen die Thrombinsynthese, wirken sich nur schwach auf die Gefäßpermeabilität aus, verbessern die rheologischen Eigenschaften von Blut und Blutversorgung von Organen und Geweben und stabilisieren deren Funktionen.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht verursachen selten Nebenwirkungen, wodurch Heparin aus der therapeutischen Praxis verdrängt wird. Sie werden subkutan in die laterale Oberfläche der Bauchwand injiziert.

  1. "Fragmin" ist eine klare oder gelbliche Lösung, die die Adhäsion von Blutplättchen und die primäre Blutstillung leicht beeinflusst. Es ist verboten, intramuskulär einzutreten. "Fragmin" wird in hoher Dosierung unmittelbar nach der Operation verschrieben, insbesondere bei Patienten mit hohem Blutungsrisiko und der Entwicklung einer Thrombozytenfunktionsstörung.
  2. "Klirin" ist ein "direktes" Antikoagulans, das die meisten Blutgerinnungsphasen beeinflusst. Das Medikament neutralisiert die Enzyme des Gerinnungssystems und wird zur Behandlung und Vorbeugung von Thromboembolien eingesetzt.
  3. "Clexane" ist ein Medikament mit antithrombotischer und entzündungshemmender pharmakologischer Wirkung. Vor seiner Ernennung ist es erforderlich, alle Medikamente abzubrechen, die die Hämostase beeinflussen.
  4. "Fraksiparin" - eine Lösung mit antithrombotischer und gerinnungshemmender Wirkung. Subkutane Hämatome oder dichte Knötchen verschwinden oft an der Injektionsstelle, die nach einigen Tagen verschwinden. Zu Beginn der Behandlung mit großen Dosen können Blutungen und Thrombozytopenien auftreten, die im Verlauf der weiteren Therapie verschwinden.
  5. "Wessel Due F" ist ein Naturprodukt, das aus der Darmschleimhaut von Tieren gewonnen wird. Das Medikament hemmt die Aktivität von Blutgerinnungsfaktoren, stimuliert die Biosynthese von Prostaglandinen und senkt den Fibrinogenspiegel im Blut. Wessel Due F sterilisiert den bereits gebildeten Thrombus und dient zur Verhinderung der Thrombusbildung in den Arterien und Venen.

Bei der Verwendung von Arzneimitteln aus der Gruppe der niedermolekularen Heparine müssen die Empfehlungen und Anweisungen für ihre Verwendung strikt befolgt werden.

Thrombin-Inhibitoren

Der Hauptvertreter dieser Gruppe ist "Hirudin". Das Herzstück des Medikaments ist ein Protein, das zuerst im Speichel von Blutegeln gefunden wurde. Dies sind Antikoagulanzien, die direkt im Blut wirken und direkte Inhibitoren für Thrombin sind.

"Hirugen" und "Hirulog" sind synthetische Analoga von "Girudin", die die Sterblichkeitsrate bei Personen mit Herzerkrankungen senken. Dies sind neue Arzneimittel in dieser Gruppe, die gegenüber Heparinderivaten eine Reihe von Vorteilen aufweisen. Aufgrund ihrer verlängerten Wirkung entwickelt die pharmazeutische Industrie derzeit orale Formen von Thrombininhibitoren. Die praktische Anwendung von Girugen und Girulog ist durch ihre hohen Kosten begrenzt.

"Lepirudin" ist ein rekombinantes Medikament, das Thrombin irreversibel bindet und zur Verhinderung von Thrombosen und Thromboembolien verwendet wird. Es ist ein direkter Inhibitor von Thrombin, der seine thrombogene Aktivität blockiert und in einem Blutgerinnsel auf Thrombin wirkt. Es verringert die Sterblichkeit aufgrund eines akuten Myokardinfarkts und die Notwendigkeit einer Herzoperation bei Patienten mit Angina pectoris.

Indirekte Antikoagulanzien

Drogen, Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung:

  • "Fenilin" ist ein Antikoagulans, das schnell und vollständig absorbiert wird, leicht die histohematogene Barriere durchdringt und sich im Körpergewebe ansammelt. Dieses Medikament gilt laut Patienten als eines der wirksamsten. Es verbessert den Blutzustand und normalisiert die Blutgerinnungsparameter. Nach der Behandlung bessert sich der Allgemeinzustand der Patienten rasch: Krämpfe und Taubheit der Beine verschwinden. Derzeit wird Fenilin wegen des hohen Risikos unerwünschter Wirkungen nicht angewendet.
  • "Neodikumarin" - ein Mittel zur Hemmung des Blutgerinnungsprozesses. Die therapeutische Wirkung von Neodicoumarin zeigt sich nicht sofort, sondern nach der Anhäufung des Arzneimittels im Körper. Es hemmt die Aktivität des Blutgerinnungssystems, wirkt lipidsenkend und erhöht die Gefäßpermeabilität. Den Patienten wird empfohlen, den Zeitpunkt der Aufnahme und die Dosis des Arzneimittels strikt einzuhalten.
  • Das häufigste Medikament in dieser Gruppe ist Warfarin. Es ist ein Antikoagulans, der die Synthese von Blutgerinnungsfaktoren in der Leber blockiert, wodurch die Konzentration im Plasma verringert und der Thromboseprozess verlangsamt wird. "Warfarin" zeichnet sich durch seine frühe Wirkung und die rasche Einstellung unerwünschter Wirkungen bei niedrigeren Dosen oder dem Abzug des Arzneimittels aus.

Video: Neue Antikoagulanzien und Warfarin

Verwendung von Antikoagulanzien

Die Aufnahme von Antikoagulanzien ist angezeigt bei Erkrankungen des Herzens und der Blutgefäße:

Die unkontrollierte Einnahme von Antikoagulanzien kann zur Entwicklung hämorrhagischer Komplikationen führen. Mit einem erhöhten Blutungsrisiko sollte anstelle von Antikoagulanzien ein sichereres Antithrombozytikum eingesetzt werden.

Gegenanzeigen und Nebenwirkungen

Antikoagulanzien sind für Personen, die an folgenden Krankheiten leiden, kontraindiziert:

  • Magengeschwür und 12 Zwölffingerdarmgeschwür,
  • Blutende Hämorrhoiden,
  • Chronische Hepatitis und Leberfibrose
  • Leber- und Nierenversagen
  • Urolithiasis,
  • Thrombozytopenische Purpura,
  • Vitamin C- und K-Mangel
  • Endokarditis und Perikarditis
  • Kavernöse Lungentuberkulose,
  • Hämorrhagische Pankreatitis,
  • Bösartige Geschwülste,
  • Herzinfarkt mit Hypertonie,
  • Intrazerebrales Aneurysma
  • Leukämie
  • Alkoholismus,
  • Morbus Crohn
  • Hämorrhagische Retinopathie.

Antikoagulanzien dürfen nicht während der Schwangerschaft, Stillzeit, Menstruation, in der frühen Zeit nach der Geburt sowie bei älteren und älteren Patienten eingenommen werden.

Nebenwirkungen von Antikoagulanzien umfassen: Symptome von Dyspepsie und Intoxikation, Allergien, Nekrose, Hautausschlag, Hautjucken, Nierenfunktionsstörungen, Osteoporose, Alopezie.

Komplikationen der Antikoagulanzientherapie - hämorrhagische Reaktionen in Form von Blutungen aus inneren Organen: Mund, Nasopharynx, Magen, Darm sowie Blutungen in Muskeln und Gelenken, Auftreten von Blut im Urin. Um die Entwicklung gefährlicher gesundheitlicher Auswirkungen zu verhindern, sollten die grundlegenden Blutindikatoren und der allgemeine Zustand des Patienten überwacht werden.

Plättchenhemmend

Antiplättchenhemmer sind pharmakologische Mittel, die die Blutgerinnung durch Unterdrückung des Leimens von Blutplättchen reduzieren. Ihr Hauptzweck besteht darin, die Wirksamkeit von Antikoagulanzien zu verbessern und zusammen mit ihnen den Prozess der Blutgerinnung zu verhindern. Thrombozytenaggregationshemmer haben auch eine arthritische, vasodilatorische und krampflösende Wirkung. Ein prominenter Vertreter dieser Gruppe ist Acetylsalicylsäure oder Aspirin.

Liste der beliebtesten Thrombozytenaggregationshemmer:

  • Aspirin ist derzeit das wirksamste Antithrombozytenaggregat, das in Tablettenform hergestellt wird und zur oralen Verabreichung bestimmt ist. Es hemmt die Blutplättchenaggregation, verursacht Vasodilatation und verhindert die Bildung von Blutgerinnseln.
  • "Tiklopidin" - Antithrombozytenaggregat, das die Adhäsion von Blutplättchen hemmt, die Mikrozirkulation verbessert und die Blutungszeit verlängert. Das Medikament wird zur Vorbeugung von Thrombosen und zur Behandlung von Erkrankungen der Herzkranzgefäße, Herzinfarkt und zerebrovaskulären Erkrankungen verschrieben.
  • "Tirofiban" - ein Medikament, das die Thrombozytenaggregation verhindert und zu Thrombosen führt. Das Medikament wird normalerweise in Verbindung mit "Heparin" verwendet.
  • "Dipyridamol" dehnt die Herzkranzgefäße aus, beschleunigt die Durchblutung der Herzkranzgefäße, verbessert die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels, die rheologischen Eigenschaften des Blutes und des Gehirnkreislaufs, senkt den Blutdruck.

Direkt wirkende Antikoagulanzien: Indikationen und Kontraindikationen. Fondsübersicht

Antikoagulanzien gehören zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die das Blutgerinnungssystem beeinflussen und die Bildung von Blutgerinnseln in Blutgefäßen verhindern. Je nach Wirkmechanismus werden diese Medikamente in der Regel in zwei Untergruppen unterteilt: direkte und indirekte Antikoagulanzien. Im Folgenden sprechen wir über die erste Gruppe von Antikoagulanzien - direkte Wirkung.

Blutgerinnungssystem: grundlegende Physiologie

Die Blutgerinnung ist eine Kombination aus physiologischen und biochemischen Prozessen, die darauf abzielen, die früher begonnenen Blutungen zu stoppen. Dies ist eine Schutzreaktion des Körpers, die einen massiven Blutverlust verhindert.

Die Blutgerinnung verläuft in zwei Stufen:

  • primäre Hämostase;
  • enzymatische Gerinnung.

Primäre Hämostase

An diesem komplexen physiologischen Prozess sind drei Strukturen beteiligt: ​​die Gefäßwand, das zentrale Nervensystem und Blutplättchen. Wenn die Gefäßwand beschädigt ist und eine Blutung beginnt, werden die glatten Muskeln, die sich um die Perforationsstelle herum befinden, zusammengedrückt und die Gefäße verkrampfen sich. Die Natur dieses Ereignisses ist der Reflex, dh er tritt unwillkürlich nach einem entsprechenden Signal des Nervensystems auf.

Der nächste Schritt ist das Anhaften (Anhaften) von Blutplättchen an der Stelle der Beschädigung der Gefäßwand und die Aggregation (Bindung) zwischen ihnen. Nach 2-3 Minuten hört die Blutung auf, weil die Verletzungsstelle mit einem Blutgerinnsel verstopft ist. Dieser Thrombus ist jedoch immer noch locker und das Blutplasma in der Verletzungsstelle ist immer noch flüssig, so dass sich unter bestimmten Bedingungen Blutungen mit einer neuen Kraft entwickeln können. Die Essenz der nächsten Phase der primären Hämostase besteht darin, dass Thrombozyten eine Reihe von Metamorphosen durchlaufen, wodurch drei Gerinnungsfaktoren freigesetzt werden: Ihre Wechselwirkung führt zum Auftreten von Thrombin und löst eine Reihe chemischer Reaktionen aus - die enzymatische Koagulation.

Enzymatische Koagulation

Wenn im Bereich der Schädigung der Gefäßwand Spuren von Thrombin auftreten, beginnt eine Reaktionskaskade der Wechselwirkung von Gewebekoagulationsfaktoren mit Blutauslösern. Ein weiterer Faktor tritt auf - Thromboplastin, das mit einem bestimmten Prothrombinstoff interagiert, um aktives Thrombin zu bilden. Diese Reaktion findet auch unter Beteiligung von Calciumsalzen statt: Thrombin interagiert mit Fibrinogen und es wird Fibrin gebildet, ein unlöslicher Stoff - seine Filamente fallen aus.

Die nächste Stufe ist das Komprimieren oder Zurückziehen eines Blutgerinnsels, das durch Komprimieren und Komprimieren erreicht wird, wodurch das transparente, flüssige Serum abgetrennt wird.
Und das letzte Stadium ist die Auflösung oder Lyse eines zuvor gebildeten Thrombus. Während dieses Prozesses interagieren viele Substanzen miteinander, und das Ergebnis ist das Auftreten des Enzyms Fibrinolysin im Blut, das den Fibrinfaden zerstört und in Fibrinogen umwandelt.
Es ist erwähnenswert, dass ein Teil der Substanzen, die an den Gerinnungsprozessen beteiligt sind, in der Leber unter direkter Beteiligung von Vitamin K gebildet wird: Ein Mangel dieses Vitamins führt zu Verletzungen der Gerinnungsprozesse.

Indikationen und Kontraindikationen für die Verwendung von direkt wirkenden Antikoagulanzien

Verwenden Sie Medikamente dieser Gruppe in den folgenden Situationen:

  • die Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern oder deren Lokalisierung bei verschiedenen chirurgischen Eingriffen zu begrenzen, insbesondere an Herz und Blutgefäßen;
  • bei fortschreitender Angina pectoris und bei akutem Myokardinfarkt;
  • mit Embolie und Thrombose von tiefen Venen und peripheren Arterien, Gehirngefäßen, Augen, Lungenarterien;
  • mit disseminierter intravaskulärer Koagulation;
  • um die Blutgerinnung bei einer Reihe von Laboruntersuchungen zu verhindern;
  • um eine verringerte Blutgerinnung während der Hämodialyse oder des Herz-Lungen-Bypasses aufrechtzuerhalten.

Jedes der direkten Antikoagulanzien hat seine eigenen Kontraindikationen für die Anwendung, hauptsächlich sind dies:

Es wird empfohlen, bei der Verschreibung dieser Arzneimittel an sehr erschöpfte Patienten, während der Schwangerschaft, in den ersten 3 bis 8 Tagen nach der Entbindung oder nach Operation, bei Bluthochdruck Vorsicht zu haben.

Einstufung von direkt wirkenden Antikoagulanzien

Abhängig von den Merkmalen der Struktur und des Wirkmechanismus werden Arzneimittel dieser Gruppe in 3 Untergruppen unterteilt:

  • unfraktionierte Heparinpräparate (Heparin);
  • Drogen von Heparin mit niedrigem Molekulargewicht (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin und andere);
  • Heparinoide (Sulodexid, Pentosan-Polysulfat);
  • direkte Thrombin-Inhibitoren - Hirudin-Medikamente.

Unfraktionierte Heparinpräparate

Der Hauptvertreter dieser Klasse von Medikamenten ist Heparin.
Die antithrombotische Wirkung dieses Arzneimittels ist die Fähigkeit seiner Ketten, das Hauptblutgerinnungsenzym Thrombin zu hemmen. Heparin bindet an Coenzym - Antithrombin III, wodurch letzteres aktiver an eine Gruppe von Plasma - Gerinnungsfaktoren bindet und deren Aktivität verringert. Mit der Einführung von Heparin in einer hohen Dosierung hemmt es auch die Umwandlung von Fibrinogen zu Fibrin.

Darüber hinaus hat dieser Stoff eine Reihe weiterer Auswirkungen:

  • verlangsamt die Aggregation und Adhäsion von Blutplättchen, Leukozyten und roten Blutkörperchen;
  • reduziert den Grad der Gefäßpermeabilität;
  • verbessert die Durchblutung in benachbarten Gefäßen, Sicherheiten;
  • reduziert Krämpfe der Gefäßwand.

Heparin wird in Form einer Injektionslösung (1 ml der Lösung enthält 5.000 U des Wirkstoffs) sowie in Form von Gelen und Salben zur topischen Anwendung hergestellt.

Heparin wird subkutan, intramuskulär und intravenös verabreicht.

Das Medikament wirkt schnell, aber leider relativ kurz - mit einer einzigen intravenösen Injektion beginnt es fast sofort zu wirken und die Wirkung hält 4-5 Stunden an. Bei Einführen in den Muskel entwickelt sich die Wirkung in einer halben Stunde und dauert bis zu 6 Stunden, bei subkutaner Injektion - in 45-60 Minuten bzw. bis zu 8 Stunden.

Heparin wird oft nicht allein verschrieben, sondern in Kombination mit Fibrinolytika und Plättchenhemmern.
Die Dosierungen sind individuell und hängen von der Art und dem Schweregrad der Erkrankung sowie von ihren klinischen Manifestationen und Laborparametern ab.

Die Wirkung von Heparin muss durch Bestimmung der APTT - aktivierten partiellen Thromboplastinzeit überwacht werden - mindestens einmal alle 2 Tage in der ersten Woche der Therapie und dann seltener alle drei Tage.

Da bei der Einführung dieses Arzneimittels ein hämorrhagisches Syndrom auftreten kann, sollte es nur in einem Krankenhaus unter ständiger Aufsicht von medizinischem Personal verabreicht werden.
Neben Blutungen kann Heparin die Entwicklung von Alopezie, Thrombozytopenie, Hyperaldosteronismus, Hyperkaliämie und Osteoporose auslösen.

Heparinpräparate für den lokalen Gebrauch sind Lioton, Linoven, Thrombophob und andere. Sie werden sowohl zur Prophylaxe als auch zur komplexen Behandlung der chronischen Veneninsuffizienz eingesetzt: Sie verhindern die Bildung von Blutgerinnseln in den Vena saphena der unteren Gliedmaßen, reduzieren die Schwellung der Extremitäten, beseitigen deren Schwere und reduzieren den Schweregrad der Schmerzen.

Niedermolekulare Heparinpräparate

Dies ist eine neue Generation von Medikamenten mit den Eigenschaften von Heparin, jedoch mit einer Reihe von vorteilhaften Eigenschaften. Durch die Inaktivierung von Faktor Xa verringern sie das Risiko von Blutgerinnseln eher, während ihre gerinnungshemmende Aktivität weniger ausgeprägt ist, was bedeutet, dass Blutungen weniger wahrscheinlich sind. Außerdem werden Heparine mit niedrigem Molekulargewicht besser absorbiert und halten länger, das heißt, um den Effekt zu erreichen, ist eine geringere Dosis des Arzneimittels und eine geringere Häufigkeit seiner Injektionen erforderlich. Außerdem verursachen sie nur in Ausnahmefällen äußerst selten Osteoporose und Thrombozytopenie.

Die Hauptvertreter von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht sind Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin und Bemiparin. Betrachten Sie jede von ihnen genauer.

Dalteparin (Fragmin)

Die Blutgerinnung verlangsamt sich etwas. Unterdrückt Aggregation, beeinflusst die Adhäsion praktisch nicht. Darüber hinaus hat es gewissermaßen immunsuppressive und entzündungshemmende Eigenschaften.
In Form einer Injektionslösung erhältlich.

Das Medikament wird in eine Vene oder subkutan injiziert. Die intramuskuläre Injektion ist verboten. Je nach Erkrankung und Schwere des Patienten dosiert. Durch die Verwendung von Dalteparin ist es möglich, den Blutplättchengehalt, die Entstehung von Blutungen sowie lokale und allgemeine allergische Reaktionen zu reduzieren.
Kontraindikationen sind ähnlich wie bei anderen Medikamenten aus der Gruppe der direkt wirkenden Antikoagulanzien (oben aufgeführt).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Nach subkutaner Verabreichung schnell und vollständig in das Blut aufgenommen. Die maximale Konzentration wird in 3-5 Stunden angegeben. Die Halbwertszeit beträgt mehr als 2 Tage. Im Urin ausgeschieden.

In Form einer Injektionslösung erhältlich. Es wird in der Regel subkutan im Bereich der Bauchwand injiziert. Die verabreichte Dosis hängt von der Krankheit ab.
Nebenwirkungen sind Standard.
Verwenden Sie dieses Medikament nicht bei Patienten, die zum Bronchospasmus neigen.

Nadroparin (Fraxiparin)

Neben der direkten gerinnungshemmenden Wirkung hat es auch immunsuppressive sowie entzündungshemmende Eigenschaften. Darüber hinaus reduziert es den Spiegel an β-Lipoproteinen und Cholesterin im Blut.
Nach subkutaner Verabreichung wird es fast vollständig resorbiert, die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut wird nach 4-6 Stunden angegeben, die Halbwertszeit beträgt 3,5 Stunden bei der primären und 8-10 Stunden bei wiederholter Verabreichung von Nadroparin.

In der Regel in die Faser des Bauches injiziert: subkutan. Die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 1-2 Mal pro Tag. In einigen Fällen wird der intravenöse Verabreichungsweg unter Kontrolle der Blutgerinnungsparameter verwendet.
Dosierung je nach Pathologie vorgeschrieben.
Nebenwirkungen und Kontraindikationen ähneln denen anderer Arzneimittel in dieser Gruppe.

Bemiparin (Cybor)

Es hat eine ausgeprägte gerinnungshemmende und mäßige hämorrhagische Wirkung.

Nach der subkutanen Verabreichung wird das Arzneimittel schnell und vollständig in das Blut aufgenommen, wo seine maximale Konzentration nach 2-3 Stunden festgestellt wird. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 5-6 Stunden. Bezüglich der heutigen Zuchtmethode gibt es keine Informationen.

Form Release - Injektionslösung. Der Verabreichungsweg ist subkutan.
Dosierungen und Therapiedauer hängen von der Schwere der Erkrankung ab.
Nebenwirkungen und Kontraindikationen sind oben aufgeführt.

Es wird nicht empfohlen, das Arzneimittel gleichzeitig mit anderen Antikoagulanzien, nicht-steroidalen Antiphlogistika, systemischen Glukokortikoiden und Dextran zu verwenden: Alle diese Arzneimittel verstärken die Wirkung von Bemiparin, was zu Blutungen führen kann.

Heparinoide

Dies ist eine Gruppe von Mucopolysacchariden halbsynthetischen Ursprungs, die die Eigenschaften von Heparin besitzen.
Zubereitungen dieser Klasse wirken unabhängig vom Angiotensin III ausschließlich auf Faktor Xa. Sie wirken gerinnungshemmend, fibrinolytisch und lipidsenkend.

Wird in der Regel zur Behandlung von Patienten mit Angiopathien verwendet, die durch erhöhte Blutzuckerwerte verursacht werden: bei Diabetes mellitus. Darüber hinaus werden sie zur Verhinderung von Thrombosen während der Hämodialyse und bei chirurgischen Eingriffen eingesetzt. Sie werden auch bei akuten, subakuten und chronischen Erkrankungen der arteriosklerotischen, thrombotischen und thromboembolischen Natur eingesetzt. Stärken Sie die antianginöse Wirkung der Behandlung von Patienten mit Angina pectoris (dh reduzieren Sie den Schweregrad der Schmerzen). Die Hauptvertreter dieser Gruppe von Arzneimitteln sind Sulodexin und Pentosanpolysulfat.

Sulodexin (Wessel Due F)

Erhältlich in Form von Kapseln und Injektionslösung. Es wird empfohlen, 2-3 Wochen lang intramuskulär zu verabreichen und dann weitere 30-40 Tage oral einzunehmen. Die Behandlung erfolgt zweimal pro Jahr und häufiger.
Während der Einnahme des Medikaments sind Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im Magen, Hämatome an der Injektionsstelle und allergische Reaktionen möglich.
Kontraindikationen sind bei Heparin-Medikamenten üblich.

Pentosan-Polysulfat

Die Freigabeform - Tabletten, Dragees und Injektionslösung.
Der Verabreichungsweg und die Dosierung variieren je nach den Merkmalen der Krankheit.
Wenn die Aufnahme in geringen Mengen aufgenommen wird: Die Bioverfügbarkeit beträgt nur 10%, bei subkutaner oder intramuskulärer Verabreichung liegt die Bioverfügbarkeit bei 100%. Die maximale Konzentration im Blut wird 1-2 Stunden nach der Einnahme angegeben, die Halbwertszeit beträgt Tage oder mehr.
Der Rest der Droge ähnelt anderen Medikamenten der Antikoagulanziengruppe.

Hirudin-Vorbereitungen

Die von den Blutegel-Speicheldrüsen sezernierte Substanz - Hirudin - ist den Heparin-Medikamenten ähnlich und hat antithrombotische Eigenschaften. Sein Wirkmechanismus besteht darin, sich direkt an Thrombin zu binden und es irreversibel zu hemmen. Es hat eine teilweise Auswirkung auf andere Blutgerinnungsfaktoren.

Vor nicht allzu langer Zeit wurden Präparate auf der Basis von Hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban entwickelt, die jedoch nicht weit verbreitet waren, weshalb bisher noch keine klinischen Erfahrungen gesammelt wurden.

Zu zwei relativ neuen Medikamenten mit gerinnungshemmender Wirkung möchten wir gesondert hinweisen - dies sind Fondaparinux und Rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Dieses Medikament hat eine antithrombotische Wirkung, indem es Faktor Xa selektiv hemmt. Sobald Fondaparinux sich im Körper befindet, bindet es an Antithrombin III und verstärkt die Neutralisierung von Faktor Xa um mehrere hundert Male. Infolgedessen wird der Gerinnungsprozess unterbrochen, es wird kein Thrombin gebildet, daher können sich keine Blutgerinnsel bilden.

Nach subkutaner Verabreichung schnell und vollständig resorbiert. Nach einer einzelnen Injektion des Arzneimittels wird nach 2,5 Stunden seine maximale Konzentration im Blut festgestellt. Es bindet an Antithrombin II im Blut, was seine Wirkung bestimmt.

Vor allem mit unverändertem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt je nach Alter des Patienten zwischen 17 und 21 Stunden.

In Form einer Injektionslösung erhältlich.

Der Verabreichungsweg ist subkutan oder intravenös. Intramuskulär gilt nicht.

Die Dosierung des Arzneimittels hängt von der Art der Pathologie ab.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion benötigen eine Dosisanpassung von Arikstry in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance.

Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion wird das Medikament sehr vorsichtig angewendet.
Es sollte nicht gleichzeitig mit Medikamenten angewendet werden, die das Blutungsrisiko erhöhen.

Rivaroxaban (Xarelto)

Dieses Medikament hat eine hohe Wirkungsselektivität gegen Faktor Xa, der seine Aktivität hemmt. Es zeichnet sich durch eine hohe Bioverfügbarkeit (80-100%) aus, wenn es oral eingenommen wird (das heißt, es wird im Magen-Darm-Trakt bei oraler Einnahme gut aufgenommen).

Die maximale Konzentration von Rivaroxaban im Blut wird 2-4 Stunden nach einmaliger Einnahme festgestellt.

Vom Körper zur Hälfte mit Urin ausgeschieden, zur Hälfte mit Stuhlmassen. Die Halbwertszeit beträgt je nach Alter des Patienten 5-9 bis 11-13 Stunden.

Formularfreigabe - Pillen.
Wird unabhängig von der Mahlzeit aufgenommen. Wie bei anderen direkten Antikoagulanzien variiert die Dosierung des Arzneimittels in Abhängigkeit von der Art der Erkrankung und ihrer Schwere.

Rivaroxaban wird nicht für Patienten empfohlen, die mit bestimmten Antimykotika oder HIV-Medikamenten behandelt werden, da sie die Konzentration von Xarelto im Blut erhöhen und Blutungen verursachen können.

Patienten mit schwerer eingeschränkter Nierenfunktion erfordern eine Dosisanpassung von Rivaroxaban.
Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung mit diesem Medikament zuverlässig vor einer Schwangerschaft geschützt werden.

Wie Sie sehen, bietet die moderne pharmakologische Industrie eine bedeutende Auswahl an Medikamenten, direkt wirkenden Antikoagulanzien. Selbstverständlich können Sie sich auf keinen Fall selbst behandeln. Alle Arzneimittel, ihre Dosierung und Dauer der Anwendung werden nur vom Arzt bestimmt, basierend auf dem Schweregrad der Erkrankung, dem Alter des Patienten und anderen signifikanten Faktoren.

Welcher Arzt sollte kontaktiert werden?

Direkte Antikoagulanzien werden von einem Kardiologen, Phlebologen, Angiologen oder Gefäßchirurgen sowie einem Spezialisten für Hämodialyse (Nephrologe) und einem Hämatologen verschrieben.



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