Antikoagulanzien: essentielle Medikamente


Komplikationen, die durch Gefäßthrombose verursacht werden, sind die Haupttodesursache bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen. In der modernen Kardiologie wird daher der Verhinderung der Entstehung von Thrombose und Embolie (Verschluss) von Blutgefäßen große Bedeutung beigemessen. Die Blutgerinnung kann in ihrer einfachsten Form als Wechselwirkung zweier Systeme dargestellt werden: Blutplättchen (für die Bildung eines Blutgerinnsels verantwortliche Zellen) und im Blutplasma gelöste Proteine ​​- Gerinnungsfaktoren, unter deren Wirkung Fibrin gebildet wird. Der resultierende Thrombus besteht aus einem Konglomerat von Plättchen, die in Fibrinfäden verwirbelt sind.

Um die Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern, werden zwei Gruppen von Medikamenten verwendet: Blutplättchenhemmer und Antikoagulanzien. Plättchenhemmende Mittel hemmen die Bildung von Blutplättchen. Antikoagulanzien blockieren enzymatische Reaktionen, die zur Bildung von Fibrin führen.

In unserem Artikel werden wir die Hauptgruppen von Antikoagulanzien, Indikationen und Kontraindikationen für ihre Verwendung sowie Nebenwirkungen betrachten.

Klassifizierung

Je nach Anwendungsort werden Antikoagulanzien mit direkter und indirekter Wirkung unterschieden. Antikoagulanzien mit direkter Wirkung hemmen die Thrombinsynthese, hemmen die Bildung von Fibrin aus Fibrinogen im Blut. Indirekte Antikoagulanzien hemmen die Bildung von Gerinnungsfaktoren in der Leber.

Direkte Gerinnungsmittel: Heparin und seine Derivate, direkte Inhibitoren von Thrombin sowie selektive Inhibitoren von Faktor Xa (einer der Blutgerinnungsfaktoren). Indirekte Antikoagulanzien umfassen Vitamin-K-Antagonisten.

  1. Vitamin K-Antagonisten:
    • Phenindion (Fenilin);
    • Warfarin (Warfarex);
    • Acenocoumarol (Syncumar).
  2. Heparin und seine Derivate:
    • Heparin;
    • Antithrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaksan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparin (Cybor).
  3. Direkte Thrombininhibitoren:
    • Bivalirudin (Angiox);
    • Dabigatranetexilat (Pradax).
  4. Selektive Inhibitoren von Faktor Xa:
    • Apixaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (Arixtra);
    • Rivaroxaban (Xarelto).

Vitamin K-Antagonisten

Indirekte Antikoagulanzien bilden die Grundlage für die Prävention thrombotischer Komplikationen. Ihre Tablettenform kann ambulant lange Zeit genommen werden. Die Verwendung von indirekten Antikoagulanzien verringert nachweislich die Häufigkeit thromboembolischer Komplikationen (Herzinfarkt, Schlaganfall) während Vorhofflimmern und das Vorhandensein einer künstlichen Herzklappe.

Fenilin wird derzeit wegen des hohen Risikos unerwünschter Wirkungen nicht angewendet. Sincumar hat eine lange Wirkdauer und reichert sich im Körper an, daher wird es aufgrund der Schwierigkeiten bei der Therapiekontrolle selten verwendet. Das häufigste Medikament aus der Gruppe der Vitamin-K-Antagonisten ist Warfarin.

Warfarin unterscheidet sich von anderen indirekten Antikoagulanzien durch seine frühe Wirkung (10 bis 12 Stunden nach der Einnahme) und durch die rasche Einstellung unerwünschter Wirkungen bei niedrigeren Dosen oder Absetzen des Arzneimittels.

Der Wirkungsmechanismus hängt mit dem Antagonismus dieses Arzneimittels und Vitamin K zusammen. Vitamin K ist an der Synthese bestimmter Blutgerinnungsfaktoren beteiligt. Unter der Wirkung von Warfarin wird dieser Prozess gestört.

Warfarin wird verschrieben, um die Bildung und das Wachstum von venösen Blutgerinnseln zu verhindern. Es wird zur Langzeittherapie bei Vorhofflimmern und bei Vorhandensein eines intrakardialen Thrombus eingesetzt. Unter diesen Bedingungen ist das Risiko von Herzinfarkten und Schlaganfällen, die mit einer Verstopfung von Blutgefäßen mit abgelösten Blutgerinnseln einhergehen, signifikant erhöht. Die Verwendung von Warfarin hilft, diese schweren Komplikationen zu vermeiden. Dieses Medikament wird häufig nach einem Herzinfarkt verwendet, um eine rezidivierende koronare Katastrophe zu verhindern.

Nach Herzklappenprothesen ist Warfarin für mindestens einige Jahre nach der Operation erforderlich. Es ist das einzige Antikoagulans, das verwendet wird, um die Bildung von Blutgerinnseln an künstlichen Herzklappen zu verhindern. Die ständige Einnahme dieses Arzneimittels ist für einige Thrombophilie, insbesondere für das Antiphospholipid-Syndrom, erforderlich.

Warfarin wird für dilatative und hypertrophe Kardiomyopathien verschrieben. Diese Erkrankungen gehen einher mit einer Ausdehnung der Herzhöhlen und / oder der Hypertrophie ihrer Wände, was die Voraussetzungen für die Bildung intrakardialer Thromben schafft.

Bei der Behandlung mit Warfarin muss die Wirksamkeit und Sicherheit durch Überwachung des INR (International Normalized Ratio) überprüft werden. Dieser Indikator wird alle 4 - 8 Wochen nach Aufnahme geschätzt. Bei der Behandlung sollte der INR 2,0 - 3,0 betragen. Die Aufrechterhaltung eines normalen Wertes dieses Indikators ist sehr wichtig, um einerseits Blutungen vorzubeugen und andererseits die Blutgerinnung zu erhöhen.

Einige Nahrungsmittel und Kräuter verstärken die Wirkung von Warfarin und erhöhen das Blutungsrisiko. Dies sind Preiselbeeren, Grapefruit, Knoblauch, Ingwerwurzel, Ananas, Kurkuma und andere. Schwächen Sie die gerinnungshemmende Wirkung der in den Blättern von Kohl, Rosenkohl, Chinakohl, Rüben, Petersilie, Spinat und Salat enthaltenen Drogensubstanz. Patienten, die Warfarin einnehmen, können diese Produkte nicht ablehnen, sondern nehmen sie regelmäßig in kleinen Mengen ein, um plötzliche Blutfluktuationen zu vermeiden.

Nebenwirkungen umfassen Blutungen, Anämie, lokale Thrombosen, Hämatome. Die Aktivität des Nervensystems kann durch die Entwicklung von Müdigkeit, Kopfschmerzen und Geschmacksstörungen gestört werden. Manchmal kommt es zu Übelkeit und Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall und Leberfunktionsstörungen. In einigen Fällen ist die Haut betroffen, ein violetter Farbstoff der Zehen erscheint, Parästhesien, Vaskulitis und Kälte der Extremitäten. Vielleicht die Entwicklung einer allergischen Reaktion in Form von Pruritus, Urtikaria, Angioödem.

Warfarin ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Es sollte nicht für Bedingungen verschrieben werden, die mit Blutungsgefahren (Traumata, Operationen, Ulzerationen der inneren Organe und Haut) zusammenhängen. Es wird nicht bei Aneurysmen, Perikarditis, infektiöser Endokarditis und schwerer Hypertonie angewendet. Eine Kontraindikation ist die Unmöglichkeit einer ausreichenden Laborkontrolle aufgrund der Unzugänglichkeit des Labors oder der Persönlichkeitsmerkmale des Patienten (Alkoholismus, mangelnde Organisation, Alterspsychose usw.).

Heparin

Einer der Hauptfaktoren, die die Blutgerinnung verhindern, ist Antithrombin III. Unfraktioniertes Heparin bindet im Blut an es und erhöht die Aktivität seiner Moleküle um ein Vielfaches. Dadurch werden Reaktionen, die auf die Bildung von Blutgerinnseln in den Gefäßen abzielen, unterdrückt.

Heparin wird seit mehr als 30 Jahren verwendet. Zuvor wurde es subkutan injiziert. Es wird nun angenommen, dass unfraktioniertes Heparin intravenös verabreicht werden sollte, was die Kontrolle der Sicherheit und Wirksamkeit der Therapie erleichtert. Für die subkutane Verabreichung werden Heparine mit niedrigem Molekulargewicht empfohlen, die wir weiter unten besprechen werden.

Heparin wird am häufigsten verwendet, um thromboembolische Komplikationen bei akutem Myokardinfarkt, einschließlich während der Thrombolyse, zu verhindern.

Laborkontrollen umfassen die Bestimmung der aktivierten partiellen Thromboplastin-Gerinnungszeit. Vor dem Hintergrund der Behandlung mit Heparin in 24–72 Stunden sollte es 1,5–2 Mal mehr sein als die anfängliche. Es ist auch notwendig, die Anzahl der Blutplättchen im Blut zu kontrollieren, um die Entwicklung einer Thrombozytopenie nicht zu versäumen. Normalerweise dauert die Heparin-Therapie 3 bis 5 Tage, wobei die Dosis schrittweise reduziert und die Behandlung abgebrochen wird.

Heparin kann ein hämorrhagisches Syndrom (Blutung) und eine Thrombozytopenie (eine Abnahme der Blutplättchen) verursachen. Bei längerer Anwendung in großen Dosen ist die Entwicklung von Alopezie (Alopezie), Osteoporose und Hypoaldosteronismus wahrscheinlich. In einigen Fällen treten allergische Reaktionen auf sowie eine Erhöhung der Alaninaminotransferase im Blut.

Heparin ist kontraindiziert bei hämorrhagischem Syndrom und Thrombozytopenie, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Blutungen aus dem Harntrakt, Perikarditis und akutem Herzaneurysma.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht

Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Parnaparin, Sulodexid und Bemiparin werden aus unfraktioniertem Heparin erhalten. Sie unterscheiden sich von letzteren durch eine kleinere Molekülgröße. Dies erhöht die Sicherheit von Medikamenten. Die Wirkung wird länger und vorhersehbarer, so dass die Verwendung von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht keine Laborüberwachung erfordert. Es kann mit festen Dosen - Spritzen durchgeführt werden.

Der Vorteil von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht ist ihre Wirksamkeit bei subkutaner Verabreichung. Darüber hinaus haben sie ein deutlich geringeres Risiko für Nebenwirkungen. Daher verdrängen Heparinderivate Heparin derzeit aus der klinischen Praxis.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht werden verwendet, um thromboembolische Komplikationen während chirurgischer Eingriffe und tiefe Venenthrombosen zu verhindern. Sie werden bei Patienten mit Bettruhe angewendet, bei denen ein hohes Risiko für solche Komplikationen besteht. Darüber hinaus sind diese Medikamente weit verbreitet für instabile Angina pectoris und Herzinfarkt verschrieben.

Kontraindikationen und Nebenwirkungen in dieser Gruppe sind die gleichen wie bei Heparin. Die Schwere und Häufigkeit von Nebenwirkungen ist jedoch viel geringer.

Thrombin Direct Inhibitors

Direkte Thrombin-Inhibitoren inaktivieren, wie der Name schon sagt, das Thrombin direkt. Gleichzeitig inhibieren sie die Plättchenaktivität. Die Verwendung dieser Medikamente erfordert keine Laborüberwachung.

Bivalirudin wird intravenös bei akutem Myokardinfarkt verabreicht, um thromboembolische Komplikationen zu vermeiden. In Russland wurde dieses Medikament noch nicht angewendet.

Dabigatran (Pradaksa) ist ein Tablettenpräparat zur Verringerung des Thromboserisikos. Im Gegensatz zu Warfarin interagiert es nicht mit Lebensmitteln. Bei konstantem Vorhofflimmern werden Studien zu diesem Medikament fortgesetzt. Das Medikament ist für den Einsatz in Russland zugelassen.

Selektive Inhibitoren von Faktor Xa

Fondaparinux bindet an Antithrombin III. Ein solcher Komplex inaktiviert den X-Faktor intensiv und reduziert die Intensität der Thrombusbildung. Er wird subkutan mit akutem Koronarsyndrom und Venenthrombose einschließlich Lungenembolie ernannt. Das Medikament verursacht keine Thrombozytopenie und führt nicht zu Osteoporose. Eine Laborüberwachung der Sicherheit ist nicht erforderlich.

Fondaparinux und Bivalirudin sind besonders bei Patienten mit erhöhtem Blutungsrisiko angezeigt. Durch die Verringerung der Häufigkeit von Blutgerinnseln in dieser Patientengruppe verbessern diese Arzneimittel die Prognose der Krankheit erheblich.

Fondaparinux wird für die Anwendung bei akutem Herzinfarkt empfohlen. Es kann nicht nur bei Angioplastie angewendet werden, da es das Risiko von Blutgerinnseln in den Kathetern erhöht.

Klinische Versuche mit Faktor Xa-Inhibitoren in Form von Tabletten.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Anämie, Blutungen, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Pruritus und erhöhte Transaminaseaktivität.

Gegenanzeigen - aktive Blutungen, schweres Nierenversagen, Unverträglichkeit der Bestandteile des Arzneimittels und infektiöse Endokarditis.

Antikoagulanzien - Arzneimittel zur Verwendung bei Gefäßerkrankungen

Erkrankungen des Gefäßsystems sind weltweit verbreitet. Die Komplikationen, die sie mit sich bringen, werden häufig zu Behinderungen und zum Tod. Die Stärke von Ärzten ist daher auf die Vorbeugung und Behandlung vaskulärer Pathologien sowie deren Folgen gerichtet. Die häufigsten Erkrankungen, die zu einer Verdickung des Blutes führen, sind: Arteriosklerose, Komplikationen des Diabetes mellitus, Krampfadern der unteren Extremitäten, Hämorrhoiden, Verletzung der Venen- und Arterienintegrität, eine sitzende Lebensweise, die zum Stillstand führt. All dies kann dazu führen, dass bestimmte Prozesse im Körper eingeleitet werden. Veränderungen im Gefäß- und Kreislaufsystem stimulieren Blutgerinnsel, was zu schlimmen Folgen führt. Antikoagulanzien sind Medikamente, die diesen Prozess verhindern helfen.

Der Mechanismus der Thrombose

Bei einer Verlangsamung des Blutflusses und einer Stagnation in den Gefäßen besteht die Gefahr, dass sich ein Blutgerinnsel bildet. Aber um sich zu formen, ist ein weiterer Faktor erforderlich - die Schädigung des Endothels. Dieser Mechanismus führt zur Adhäsion von Blutplättchen an der Gefäßwand. Dies führt zu einer physiologischen Reaktion des Kreislaufsystems, die sich in der Schichtung von Fibrin im Blutgerinnsel äußert, der Verzögerung der roten Blutkörperchen dort. Die letzte Stufe ist das Zurückziehen eines Thrombus, d. H. Die dichte Adhäsion aller seiner Teile aneinander (wie beim Kleben). Diese Prozesse können zu Erkrankungen des Kreislaufsystems beitragen, bei denen das Blut anfangs als dicke Konsistenz angenommen wird. Darüber hinaus gibt es eine Reaktion des Organismus auf große Flüssigkeitsverluste - DIC, die sich durch intravaskuläre Koagulation manifestiert und eine häufige Todesursache von Patienten darstellt.

Der Wirkungsmechanismus von Antikoagulanzien

Die Reaktion, das Gegenteil von der Verdickung des Blutes, ist seine Verdünnung. Dafür verfügt der Körper über spezielle Substanzen, die diesen Prozess steuern - Antikoagulanzien. Bei Erkrankungen des Gefäßsystems reicht der natürliche Schutz meist nicht aus. Daher wird die Ersatztherapie mit Antikoagulanzien enthaltenden Arzneimitteln durchgeführt. Arzneimittel werden in der Medizin häufig verwendet und dienen sowohl der Notfallversorgung von Patienten als auch zur Prophylaxe. Diese Medikamente üben ihre Wirkung aus, indem sie die Bildung von Fibrin, einem der Teilnehmer an der Thrombusbildung, stören. Sie können die Blutgerinnung durch direkte und indirekte Mechanismen beeinflussen.

Einstufung von Antikoagulanzien

Es gibt zwei große Gruppen von Medikamenten, nämlich Antikoagulanzien für direkte und indirekte Wirkung. Erstere wirken depressiv auf Thrombin, einen Blutfaktor, der den pathologischen Mechanismus auslöst. Sie werden zur intravenösen Verabreichung verwendet. Der hellste Vertreter der ersten Gruppe ist das Medikament Heparin.

Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung werden in Form von Tabletten hergestellt, deren Funktion darin besteht, Prothrombin zu blockieren, das in der Leber gebildet wird. Diese Medikamente gehören zur pharmakologischen Gruppe der Vitamin-K-Antagonisten, ihr prominentester Vertreter ist das Medikament Warfarin. Indirekte Antikoagulanzien wiederum unterscheiden sich in drei Arten: Mono-, Figurinen und Indandiony.

Indikationen zur Verwendung

Antikoagulanzien mit direkter Wirkung haben folgende Indikationen: Thrombose der Venen und Arterien, Beeinträchtigung des Herz-Kreislauf-Kreislaufs - Herzinfarkt, Schlaganfall, Krampfadernerkrankung, Diabetes mellitus (mit Entwicklung von Nephro, Retinopathie), DIC. Darüber hinaus werden "Heparin" und seine Derivate für Bluttransfusionen und Herzoperationen unter Verwendung künstlicher Klappen verschrieben.

Vitamin K-Antagonisten haben die gleichen Indikationen wie direkte Antikoagulanzien, ihre Wirkung ist jedoch länger. Der Beginn ihrer Maßnahmen ist ebenfalls langsam, sodass sie nicht in akuten Prozessen eingesetzt werden können, die sofortige Hilfe benötigen. Vitamin-K-Antagonisten werden bei chronischen Krampfadern, Diabetes mellitus und kardiovaskulären Erkrankungen verschrieben.

Gegenanzeigen

Viele Gefäßerkrankungen können durch Blutungen kompliziert werden. In diesem Fall verschlimmern Drogen, die das Blut verdünnen, nur die Situation. Aus diesem Grund sind alle Pathologien, bei denen ein Risiko besteht, Kontraindikationen für die Verwendung von Antikoagulanzien. Blutungen treten auf mit der Schwächung der Wände der Blutgefäße, dem Reißen früherer Defekte (z. B. der Ulkusoberfläche), während die Verwendung von Antikoagulanzien äußerst gefährlich ist. Sowohl direkte als auch indirekte Vorbereitungen sind bei folgenden Pathologien verboten:

Zusätzlich zu diesen Pathologien werden Antikoagulanzien nicht für die Anwendung bei Alkoholismus, schwerer Hämorrhoidenschädigung, Pankreatitis empfohlen.

Arzneimittel, die zur Gruppe der Antikoagulanzien gehören

Direkt wirkende Vertreter sind die Arzneimittel "Cybernin", "Heparin", "Thrombophob", "Kaltsiparin", "Fragmin", "Fraxiparin", "Fluxum", "Clivarin", "Clexan". Vitamin K-Antagonisten umfassen die folgenden Antikoagulanzien: Arzneimittel "Warfarin", "Sinkumar", "Trombostop", "Phepromaron", "Fenilin" usw.

Indirekte Antikoagulanzien: Indikationen und Kontraindikationen. Fondsübersicht

Antikoagulanzien sind Arzneimittel, die die Bildung von Blutgerinnseln in den Gefäßen verhindern. Diese Gruppe umfasst 2 Subgruppen von Medikamenten: direkte und indirekte Antikoagulanzien. Wir haben bereits früher über direkte Antikoagulanzien gesprochen. In demselben Artikel haben wir kurz das Prinzip der normalen Funktionsweise des Blutgerinnungssystems beschrieben. Um die Wirkungsmechanismen von indirekten Antikoagulanzien besser zu verstehen, empfehlen wir dem Leser dringend, sich mit den dort verfügbaren Informationen und den üblichen Vorgängen vertraut zu machen. Wenn Sie dies wissen, können Sie leichter herausfinden, welche Phasen der Koagulation die unten beschriebenen Vorbereitungen beeinflussen ihre Auswirkungen.

Der Wirkungsmechanismus von indirekten Antikoagulanzien

Medikamente in dieser Gruppe sind nur bei der direkten Einführung in den Körper wirksam. Wenn sie im Labor mit Blut gemischt werden, beeinflussen sie die Gerinnung nicht. Sie wirken nicht direkt auf das Blutgerinnsel, sondern beeinflussen das Gerinnungssystem durch die Leber und verursachen eine Reihe biochemischer Reaktionen, die zu einem Zustand ähnlich der Hypovitaminose K führen. Als Folge davon nimmt die Aktivität von Blutgerinnungsfaktoren im Plasma ab, Thrombin bildet sich langsamer und bildet sich daher langsamer Thrombus

Pharmakokinetik und Pharmakodynamik indirekter Antikoagulanzien

Gut und ziemlich schnell werden diese Medikamente im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Mit dem Blutfluss erreichen sie verschiedene Organe, hauptsächlich die Leber, wo sie ihre Wirkung entfalten.
Die Häufigkeit des Auftretens, die Wirkungsdauer und die Halbwertszeit verschiedener Arzneimittel dieser Klasse variieren.

Aus dem Körper ausgeschieden, hauptsächlich mit Urin. Einige Mitglieder der Klasse malen Urinrosa.

Die gerinnungshemmende Wirkung von Medikamenten in dieser Gruppe wird durch eine beeinträchtigte Synthese von Gerinnungsfaktoren ausgeübt, die die Geschwindigkeit dieses Prozesses allmählich verringern. Neben der gerinnungshemmenden Wirkung reduzieren diese Medikamente den Tonus der Muskeln der Bronchien und des Darms, erhöhen die Durchlässigkeit der Gefäßwand, verringern den Lipidgehalt im Blut, hemmen die Reaktion des Antigens mit dem Antikörper und regen die Ausscheidung von Harnsäure an.

Indikationen und Kontraindikationen für die Verwendung

Indirekte Antikoagulanzien werden zur Vorbeugung und Behandlung von Thrombosen und Thromboembolien unter folgenden Bedingungen verwendet:

  • nach chirurgischen Eingriffen an Herz und Blutgefäßen;
  • mit Herzinfarkt;
  • Lungenembolie - mit Lungenembolie;
  • mit Vorhofflimmern;
  • mit linksventrikulärem Aneurysma;
  • mit Thrombophlebitis der oberflächlichen Venen der unteren Extremitäten;
  • mit Thrombangiitis obliterans;
  • mit entstellender Endarteriitis.

Kontraindikationen für den Einsatz von Medikamenten in dieser Gruppe sind:

  • hämorrhagische Diathese;
  • hämorrhagischer Schlaganfall;
  • andere Erkrankungen, die mit einer verminderten Blutgerinnung verbunden sind;
  • erhöhte vaskuläre Permeabilität;
  • maligne Tumoren;
  • Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür;
  • schwere Verletzungen der Nieren und der Leber;
  • Perikarditis;
  • Herzinfarkt, begleitet von hohem Blutdruck;
  • Schwangerschaftszeit;
  • Diese Medikamente sollten nicht während der Menstruation (2 Tage vor dem geplanten Beginn, ihre Medikamente werden abgesagt werden) und in der frühen Zeit nach der Geburt eingenommen.
  • Patienten, die älter oder älter sind, wird mit Vorsicht verschrieben.

Merkmale der Wirkung und Verwendung von indirekten Antikoagulanzien

Im Gegensatz zu direkten Antikoagulanzien tritt die Wirkung der Arzneimittel dieser Gruppe nicht sofort auf, sondern wenn sich der Wirkstoff in den Organen und Geweben ansammelt, dh langsam. Sie wirken im Gegenteil länger. Die Geschwindigkeit, Wirkungsstärke und der Akkumulationsgrad verschiedener Medikamente dieser Klasse sind unterschiedlich.

Sie werden ausschließlich durch den Mund oder durch den Mund angewendet. Intramuskulär, intravenös oder subkutan kann nicht angewendet werden.

Beenden Sie die Therapie mit indirekten Antikoagulanzien nicht sofort, sondern schrittweise - langsam die Dosis zu reduzieren und die Zeit zwischen der Einnahme des Medikaments zu erhöhen (bis zu 1 Mal pro Tag oder sogar jeden zweiten Tag). Ein plötzlicher Abzug des Arzneimittels kann zu einem plötzlichen kompensatorischen Anstieg des Blutspiegels von Prothrombin führen, was zu Thrombosen führt.

Im Falle einer Überdosierung von Medikamenten dieser Gruppe oder deren längerer Anwendung können sie Blutungen verursachen und dies wird nicht nur mit einer Abnahme der Blutgerinnung, sondern auch mit einer Erhöhung der Permeabilität der Kapillarwände zusammenhängen. Selten treten in dieser Situation Blutungen aus Mund und Nasopharynx, gastrointestinale Blutungen, Blutungen in den Muskeln und im Gelenkraum sowie Blut im Urin, Mikro- oder Grobhämaturien auf.

Um die Entwicklung der oben beschriebenen Komplikationen zu vermeiden, ist es während der Behandlung mit indirekten Antikoagulanzien erforderlich, den Zustand des Patienten und die Laborparameter der Blutgerinnung zu überwachen. Alle 2-3 Tage und in manchen Fällen öfter sollte die Prothrombinzeit bestimmt und der Urin auf Vorhandensein von roten Blutkörperchen untersucht werden (Hämaturie, dh Blut im Urin ist eines der ersten Anzeichen einer Überdosis des Arzneimittels). Für eine umfassendere Kontrolle sollten zusätzlich zum Prothrombingehalt im Blut andere Indikatoren bestimmt werden: Toleranz gegenüber Heparin, Rekalzifikationszeit, Prothrombinindex, Plasmafibrinogen, Prothrombingehalt durch das 2-Schritt-Verfahren.

Es sollte nicht gleichzeitig mit diesen Medikamenten Salicylat-Gruppe (insbesondere Acetylsalicylsäure) verschrieben werden, da sie zu einer Erhöhung der Konzentration an freiem Antikoagulans im Blut beitragen.

Die Medikamente der Gruppe der indirekten Antikoagulanzien sind eigentlich wenige. Dies sind Neodicoumarin, Acenocoumarol, Warfarin und Fenindion.
Betrachten Sie jede von ihnen genauer.

Neodicoumarin (Pelentan, Thrombarin, Dikumaril)

Wenn die Einnahme relativ schnell aufgenommen wird, beträgt die Halbwertszeit 2,5 Stunden und wird nicht in der ursprünglichen Form, sondern in Form von Stoffwechselprodukten im Urin ausgeschieden.

Die erwartete Wirkung des Arzneimittels beginnt 2-3 Stunden nach seiner Aufnahme zu wirken, erreicht ein Maximum in dem Zeitraum von 12 bis 30 Stunden und hält zwei weitere Tage nach Absetzen des Arzneimittels an.

Es wird allein oder zusätzlich zur Heparintherapie angewendet.

Formularfreigabe - Pillen.

Dosierung gemäß Schema, die maximale Tagesdosis - 0,9 g Die Dosis wird abhängig von den Indikatoren der Prothrombinzeit ausgewählt.

Acenocoumarol (Syncumar)

Gut aufgenommen bei oraler Einnahme. Es hat eine kumulative Wirkung (das heißt, es wirkt, wenn sich eine ausreichende Menge davon im Gewebe ansammelt). Die maximale Wirkung wird 24-48 Stunden nach Beginn der Behandlung mit diesem Medikament beobachtet. Nach der Aufhebung seines normalen Prothrombingehaltes wird nach 48-96 Stunden bestimmt.

Formularfreigabe - Pillen.

Wird aufgenommen. Am ersten Tag beträgt die empfohlene Dosierung 8 bis 16 mg. Weiterhin hängt die Dosierung des Arzneimittels von den Prothrombinwerten ab. In der Regel Erhaltungsdosis - 1-6 mg pro Tag.
Möglicherweise erhöhte Empfindlichkeit des Patienten gegenüber diesem Medikament. Bei Auftreten allergischer Reaktionen sollte diese abgebrochen werden.

Phenindione (Fenilin)

Die Abnahme der Blutgerinnung wird nach 8-10 Stunden nach Einnahme des Medikaments bemerkt, erreicht in etwa einem Tag ein Maximum. Es hat einen ausgeprägten kumulativen Effekt.

Formularfreigabe - Pillen.

Die Anfangsdosis beträgt in den ersten 2 Tagen dreimal täglich 0,03-0,05 g. Weitere Dosierungen des Arzneimittels werden individuell in Abhängigkeit von den Blutparametern ausgewählt: Der Prothrombinindex sollte nicht weniger als 40 bis 50% betragen. Die maximale Einzeldosis - 0,05 g täglich - 200 mg.

Vor dem Hintergrund der Behandlung mit Phenylin ist es möglich, die Haut zu färben und die Farbe des Urins zu verändern. Wenn diese Symptome auftreten, ersetzen Sie Phenyndion durch ein anderes Antikoagulans.

Warfarin (Warfarin)

Im Gastrointestinaltrakt wird vollständig absorbiert. Die Halbwertszeit beträgt 40 Stunden. Die gerinnungshemmende Wirkung beginnt 3-5 Tage nach Beginn der Behandlung und hält 3-5 Tage nach Absetzen des Arzneimittels an.

Erhältlich in Tabletten.
Beginnen Sie die Behandlung einmal täglich mit 10 mg, nach zwei Tagen wird die Dosierung 1,5-2 mal auf 5-7,5 mg pro Tag reduziert. Die Therapie wird unter Kontrolle des Blut-INR-Werts (international normalized ratio) durchgeführt. In bestimmten klinischen Situationen, beispielsweise bei der Vorbereitung einer chirurgischen Behandlung, variieren die empfohlenen Dosierungen des Arzneimittels und werden individuell bestimmt.

Erhöhen Sie die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin Aspirin und anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika: Heparin, Dipyridamol, Simvastatin. Die Wirkung der Abschwächung von Cholestyramin, Vitamin K, Abführmitteln, Paracetamol in einer großen Dosis.

Indirekte Antikoagulanzien sind sehr ernste Arzneimittel, die bei unprofessioneller Einnahme eine Reihe schwerwiegender, sogar lebensbedrohlicher Komplikationen verursachen können. Die oben genannten Informationen dienen nur zu Informationszwecken. Verschreiben Sie diese Medikamente auf keinen Fall für sich selbst oder Ihre Angehörigen: Sie können nur feststellen, ob Sie sie benötigen, und eine wirksame und sichere Dosierung wählen!

Welcher Arzt sollte kontaktiert werden?

Normalerweise wird ein Antithrombozytenmittel für indirekte Wirkung von einem Kardiologen, Herzchirurgen, Phlebologen oder Gefäßchirurgen verschrieben. Wenn ein Patient diese Arzneimittel für längere Zeit einnimmt (z. B. Warfarin bei Vorhofflimmern), kann ein Therapeut die Wirksamkeit überprüfen.

Antikoagulanzien: Typen, Überprüfung von Medikamenten und Wirkmechanismus

Antikoagulanzien sind eine gesonderte klinische und pharmakologische Gruppe von Arzneimitteln, die zur Behandlung von pathologischen Zuständen erforderlich sind, die die intravaskuläre Bildung von Blutgerinnseln betreffen, indem die Blutviskosität verringert wird. Durch die Verhinderung der Thrombose mit Antikoagulanzien kann eine schwere Herz-Kreislauf-Katastrophe vermieden werden. Antikoagulanzien werden in verschiedene Typen unterteilt, die unterschiedliche Eigenschaften und Wirkmechanismen aufweisen.

Die Hauptarten des Wirkmechanismus

Die Trennung von Medikamenten aus der klinisch-pharmakologischen Gruppe von Antikoagulanzien basiert auf ihrer Wirkung. Daher werden zwei Haupttypen von Medikamenten unterschieden:

  • Direkte Antikoagulanzien sind Verbindungen, die die Hauptenzyme, nämlich Thrombin, hemmen (hemmen), die die Blutgerinnung und die Gerinnselbildung direkt katalysieren. Dadurch reduzieren sie die Blutviskosität direkt im Körper und in vitro.
  • Indirekte Antikoagulanzien - haben einen vermittelten Effekt auf das Hämostasesystem (Blutgerinnungssystem) aufgrund des Einflusses der funktionellen Aktivität von Nebenenzymen, die die Bildung von Blutgerinnseln katalysieren. Die Medikamente reduzieren die Blutviskosität nur im menschlichen Körper (in vivo). Sie haben keinen Einfluss auf den Zustand von Blut, das aus einer Vene in ein Reagenzglas entnommen wurde.

Gemäß der chemischen Struktur sind die meisten modernen Antikoagulanszubereitungen chemisch synthetisierte Verbindungen, einschließlich solcher, die auf natürlichen Analoga basieren. Das einzige natürliche Antikoagulans der direkten Wirkung ist Heparin.

Wirkmechanismus

Die Hauptaufgabe von Antikoagulanzien besteht darin, die Blutviskosität zu verringern und die Bildung von Blutgerinnseln im Blutgefäß zu verhindern, die nicht durch ihre Schädigung und Blutung hervorgerufen werden. Medikamente beeinflussen die Prozesse der Blutstillung. Direkte Antikoagulanzien hemmen die funktionelle Aktivität des Basisenzyms Thrombin, das die Umwandlung von löslichem Fibrinogen zu Fibrin katalysiert. Es fällt in Form von Filamenten aus.

Der Wirkungsmechanismus der indirekten Antikoagulanzien besteht darin, die funktionelle Aktivität anderer Enzyme zu unterdrücken, die die Bildung eines Blutgerinnsels indirekt beeinflussen.

Indikationen zur Verwendung

Die wichtigste medizinische Indikation für die Verwendung von Antikoagulanzien mit indirekter und direkter Wirkung besteht in der Verringerung der Wahrscheinlichkeit der Gefäßbildung von Blutgerinnseln bei verschiedenen pathologischen Zuständen:

  • Postpartum-Thromboembolie (eine pathologische Erkrankung, die durch die Bildung von Blutgerinnseln und ihre anschließende Wanderung im Blutkreislauf gekennzeichnet ist).
  • Längere Immobilisierung (Immobilisierung einer Person), ausgelöst durch eine schwere Verletzung oder umfangreiche chirurgische Eingriffe.
  • Thrombophlebitis (Entzündung der Venengefäße, begleitet von der intravaskulären Blutgerinnselbildung).
  • Volumetrischer Blutverlust über 500 ml.
  • Prävention von Komplikationen nach Operationen an den Gefäßen (Angioplastie).
  • Übertragener Myokardinfarkt (Tod des Herzmuskelbereichs aufgrund einer starken Ernährungsverschlechterung).
  • Unteroperation der Herzchirurgie mit dem Einbau von mechanischen Klappen.
  • Arterielle Thromboembolie.
  • Parietale Bildung von Blutgerinnseln in den Hohlräumen des Herzens.
  • Die Entwicklung von Herzinsuffizienz.
  • Schwere Abnahme einer Person (Kachexie), hervorgerufen durch somatische Infektionskrankheiten oder Unterernährung.

Da der Einsatz von Antikoagulanzien einen Eingriff in das Blutstillungssystem erfordert, werden die Arzneimittel nach einschlägiger Forschung nur von einem Arzt verordnet.

Gegenanzeigen

Da die Arzneimittel der klinisch-pharmakologischen Gruppe von Antikoagulanzien die Blutgerinnung beeinflussen und reduzieren, wird eine Reihe von pathologischen und physiologischen Zuständen des Körpers des Patienten hervorgehoben, bei denen deren Verwendung kontraindiziert ist:

  • Ulcus pepticum des Zwölffingerdarms oder Magens, das von der Bildung eines Defekts der Schleimhaut und der periodischen Entwicklung von Blutungen begleitet wird.
  • Aneurysma (beutelförmiger Vorsprung der Wand) eines der Gehirngefäße, wodurch die Wahrscheinlichkeit, dass Blut in die Substanz blutet, signifikant erhöht wird.
  • Portalhypertonie - eine Erhöhung des Blutdrucks in den venösen Gefäßen des Pfortadersystems, die in die Leber gelangen. Der pathologische Zustand begleitet meistens die Zirrhose (den Prozess des Ersetzens durch Bindegewebe).
  • Unzureichender Vitamin-K-Spiegel im Körper (mögliche Hypovitaminose ist vor der Verschreibung der Gruppe der indirekten Antikoagulanzien zu beachten).
  • Thrombozytopenie ist eine Abnahme der Thrombozytenzahl pro Blutvolumeneinheit (Blutplatten, die direkt an der Bildung eines Blutgerinnsels beteiligt sind).
  • Leukämie ist eine Tumorpathologie, bei der vorwiegend lymphoide oder myeloische hämatopoetische Sprossen im roten Knochenmark betroffen sind.
  • Onkologischer Prozess der unterschiedlichen Lokalisation im menschlichen Körper unter Bildung eines gutartigen oder malignen Tumors.
  • Signifikanter Anstieg des systemischen Blutdrucks.
  • Fehlende funktionelle Aktivität der Leber oder der Nieren.
  • Morbus Crohn ist eine unspezifische Entzündung, die in den Dickdarmwänden lokalisiert ist und durch die Bildung von Defekten in Form von Geschwüren gekennzeichnet ist.
  • Chronischer Alkoholismus.

Vor der Verschreibung direkter oder indirekter Antikoagulanzien muss der Arzt sicherstellen, dass keine Kontraindikationen für den Patienten vorliegen.

Direkt wirkende Antikoagulanzien

Die Liste der Antikoagulanzien mit direkter Wirkung auf die chemische Struktur umfasst 3 Gruppen:

  • Heparine sind Arzneimittel, die auf Verbindungen natürlichen Ursprungs basieren. Arzneimittel sind in verschiedenen Dosierungsformen erhältlich, nämlich als Salbe oder Creme zur äußerlichen Anwendung sowie als Lösung für subkutane Injektionen.
  • Heparine mit niedrigem Molekulargewicht sind eine chemische Modifikation von natürlichem Heparin, die bestimmte positive Eigenschaften aufweist. Zubereitungen sind auch in Form einer Salbe, Creme oder Lösung für die parenterale subkutane Verabreichung erhältlich. Der Vertreter ist Fraxiparin.
  • Hirudin ist eine natürliche Verbindung mit einer ähnlichen chemischen Struktur wie Heparin, die im Speichel des Blutegels gefunden wird.
  • Natriumhydrokitrat, eine chemisch synthetisierte Verbindung in Form eines Salzes, wird zur Herstellung einer Lösung verwendet, die parenteral (subkutan oder intramuskulär) injiziert wird.
  • Lepirudin ist ein chemisch synthetisiertes Analogon von Heparin. Ein Merkmal davon ist die Möglichkeit seiner Verwendung in der oralen Dosierungsform in Form von Tabletten oder Kapseln.

Heute erhielt die häufigste klinische Distribution Arzneimittel auf der Basis von Heparin und seinen niedermolekularen Analoga. Fraxiparin wird hauptsächlich in Form von Injektionen angewendet, Heparin wird zur lokalen äußerlichen Anwendung (Lioton, Heparin-Salbe, Hepatrombin) verschrieben.

Indirekte Antikoagulanzien

Gemäß der chemischen Struktur umfassen indirekte Antikoagulanzien 2 Hauptwirkstoffe:

  • Monocumarine sind chemische Verbindungen, die die Synthese von Vitamin K hemmen, das für die Bildung eines Blutgerinnsels erforderlich ist. Sie werden hauptsächlich in Form von Tabletten oder Kapseln hergestellt. Blutverdünnende Medikamente umfassen solche Vertreter - Warfarin, Markumar, Sincumar. Sie werden hauptsächlich als Antikoagulanzien während der komplexen Behandlung der Pathologie des kardiovaskulären Systems verwendet.
  • Dicoumarin - ein chemisch synthetisiertes Analogon des Monocumarins, ist in Form von Tabletten erhältlich, die auch als Dicoumarin bezeichnet werden. Sie werden vorwiegend zur integrierten Behandlung und Vorbeugung verschiedener Gefäßerkrankungen eingesetzt, die mit einem hohen Risiko der intravaskulären Thrombusbildung einhergehen.

Aus der Gruppe der indirekten Antikoagulanzien wird die Verbindung Indandion, die eine ziemlich hohe Toxizität aufweist, sowie die häufige Entwicklung von Nebenwirkungen getrennt herausgearbeitet.

Nebenwirkungen

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Medikamenten der klinischen und pharmakologischen Gruppe von Antikoagulanzien ist es möglich, negative Reaktionen zu entwickeln, die sich in der Regel durch vermehrte Blutung äußern. Das Risiko, starke Blutungen zu entwickeln, nimmt zu, insbesondere bei der Verabreichung von Medikamenten für direkte oder indirekte Antikoagulanzien, ohne das mögliche Vorhandensein von Kontraindikationen zu berücksichtigen. Am häufigsten können nach Beginn der Anwendung von Antikoagulanzien solche Nebenwirkungen auftreten:

  • Blutungen aus arteriellen oder venösen Gefäßen unterschiedlicher Lokalisation und Intensität.
  • Entzündungsreaktion im Bereich der Injektionsformen direkter oder indirekter Antikoagulanzien.
  • Thrombozytopenie - Abnahme der Thrombozytenzahl pro Volumeneinheit Blut.
  • Verletzung des Funktionszustandes der Leber mit der Entwicklung des Entzündungsprozesses im Gewebe des Organs.
  • Veränderungen in der Nierenarbeit, die einen Mangel an funktioneller Aktivität auslösen können.
  • Das Auftreten von Hautausschlag, der häufig das Ergebnis einer allergischen Reaktion auf unfraktioniertes Heparin (UFH) ist, wird daher empfohlen, moderne direkte Antikoagulanzien auf der Basis von Heparinen mit niedrigem Molekulargewicht zu verwenden. Schwere allergische Reaktionen können von Angioödem, Angioödem oder Urtikaria begleitet sein.

Starke Blutungen, die sich vor dem Hintergrund der Verwendung von Antikoagulanzien mit direkter oder indirekter Wirkung entwickelt haben, erfordern eine ärztliche Notfallversorgung, da sie lebensbedrohliche Zustände für den Patienten darstellen.

Plättchenhemmend

Die Arzneimittel der klinischen und pharmakologischen Gruppe von Antithrombozytenagenten haben die Fähigkeit, die Blutviskosität zu senken. Der Wirkungsmechanismus von Medikamenten beruht auf direkten Wirkungen auf Blutplättchen, was zu einer Unterbrechung des Aggregationsprozesses mit der Bildung kleiner Blutgerinnsel führt. Die Arzneimittel der klinisch-pharmakologischen Gruppe von Antithrombozytenaggregaten werden üblicherweise bei der komplexen Behandlung kardiovaskulärer Pathologie verwendet, um Komplikationen wie Thromboembolien zu verhindern. Sie können in Kombination mit indirekten Antikoagulanzien verwendet werden. Acetylsalicylsäure, Aspirin-Cardio, Clopidogrel sind Plättchenhemmer.

Die Verwendung von Antikoagulanzien in der modernen Medizin hat es möglich gemacht, eine Vielzahl von verschiedenen Komplikationen zu vermeiden, die mit der Entwicklung von Thromboembolien verbunden sind. Sie können nicht ohne ärztliche Termine verwendet werden, da dies schwere Nebenwirkungen verursachen kann.

Antikoagulanzien: eine Überprüfung von Medikamenten, die Verwendung von, Indikationen, Alternativen

Antikoagulanzien - eine Gruppe von Medikamenten, die die Aktivität des Blutgerinnungssystems unterdrücken und Blutgerinnsel aufgrund einer reduzierten Fibrinbildung verhindern. Sie beeinflussen die Biosynthese bestimmter Substanzen im Körper, die die Viskosität des Blutes verändern und die Gerinnung hemmen.

Antikoagulanzien werden zu therapeutischen und prophylaktischen Zwecken eingesetzt. Sie werden in verschiedenen Dosierungsformen hergestellt: in Form von Tabletten, Injektionslösungen oder Salben. Nur ein Fachmann kann das richtige Medikament und seine Dosierung wählen. Eine unzureichende Therapie kann den Körper schädigen und schwerwiegende Folgen haben.

Die hohe Mortalität bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen wird durch die Entstehung von Thrombosen verursacht: In fast jeder Sekunde der kardialen Pathologie der Autopsie wurde eine vaskuläre Thrombose festgestellt. Lungenembolie und Venenthrombose sind die häufigsten Todesursachen und Behinderungen. In dieser Hinsicht empfehlen Kardiologen, Antikoagulanzien sofort nach der Diagnose von Erkrankungen des Herzens und der Blutgefäße zu verwenden. Ihre frühe Anwendung verhindert die Bildung eines Blutgerinnsels, dessen Zunahme und Verstopfung der Blutgefäße.

Seit der Antike verwendet die traditionelle Medizin Hirudin - das berühmteste natürliche Antikoagulans. Diese Substanz ist Teil des Speichels des Blutegels und hat eine direkte gerinnungshemmende Wirkung, die zwei Stunden anhält. Gegenwärtig werden den Patienten synthetische Medikamente und keine natürlichen verschrieben. Es sind mehr als hundert Namen von Antikoagulanzien bekannt, so dass Sie die am besten geeignete auswählen können, wobei die individuellen Merkmale des Organismus und die Möglichkeit der kombinierten Anwendung mit anderen Arzneimitteln berücksichtigt werden.

Die meisten Antikoagulanzien wirken nicht auf das Blutgerinnsel selbst, sondern auf die Aktivität des Blutgerinnungssystems. Durch eine Reihe von Transformationen werden Plasmakoagulationsfaktoren und die Produktion von Thrombin, einem für die Bildung von Fibrinfäden, die das thrombotische Gerinnsel bilden, erforderlichen Enzym unterdrückt. Der Thromboseprozess verlangsamt sich.

Wirkmechanismus

Antikoagulanzien auf den Wirkmechanismus werden in Arzneimittel mit direkter und indirekter Wirkung unterteilt:

  • "Direkte" Antikoagulanzien wirken sich direkt auf Thrombin aus und reduzieren seine Aktivität. Diese Medikamente sind Thrombinhemmer, Prothrombindeaktivatoren und hemmen den Thromboseprozess. Um innere Blutungen zu vermeiden, müssen die Blutgerinnungsparameter überwacht werden. Antikoagulanzien mit direkter Wirkung dringen schnell in den Körper ein, werden im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert, gelangen hämatogen in die Leber, üben ihre heilende Wirkung aus und werden mit dem Urin ausgeschieden.
  • "Indirekte" Antikoagulanzien beeinflussen die Biosynthese von Nebenenzymen des Blutgerinnungssystems. Sie zerstören Thrombin vollständig und hemmen nicht nur seine Aktivität. Neben der gerinnungshemmenden Wirkung verbessern die Medikamente dieser Gruppe die Durchblutung des Myokards, entspannen die glatten Muskeln, entfernen Harnstoffe aus dem Körper und wirken cholesterinsenkend. Weisen Sie "indirekte" Antikoagulanzien zu, nicht nur zur Behandlung von Thrombosen, sondern auch zur Vorbeugung. Wenden Sie sie ausschließlich im Inneren an. Tabletten werden lange Zeit ambulant eingesetzt. Ein plötzlicher Abzug des Arzneimittels kann zu erhöhten Prothrombinspiegeln und Thrombosen führen.

Geben Sie getrennt Medikamente ab, die die Blutgerinnung hemmen, sowie Antikoagulanzien, aber andere Mechanismen. Dazu gehören "Acetylsalicylsäure", "Aspirin".

Direkt wirkende Antikoagulanzien

Heparin

Der beliebteste Vertreter dieser Gruppe ist Heparin und seine Derivate. Heparin hemmt das Anhaften von Blutplättchen und beschleunigt den Blutfluss in Herz und Nieren. Gleichzeitig interagiert es mit Makrophagen und Plasmaproteinen, was die Möglichkeit der Thrombusbildung nicht ausschließt. Das Medikament senkt den Blutdruck, wirkt cholesterinsenkend, verbessert die Gefäßpermeabilität, hemmt die Proliferation glatter Muskelzellen, fördert die Entwicklung von Osteoporose, unterdrückt die Immunität und erhöht die Diurese. Heparin wurde zuerst aus der Leber isoliert, was seinen Namen bestimmte.

Heparin wird in Notfällen intravenös und zur Prophylaxe subkutan verabreicht. Für die topische Anwendung werden Salben und Gele verwendet, die Heparin in ihrer Zusammensetzung enthalten und eine antithrombotische und entzündungshemmende Wirkung haben. Heparinpräparate werden in einer dünnen Schicht auf die Haut aufgetragen und mit sanften Bewegungen gerieben. Verwenden Sie zur Behandlung von Thrombophlebitis und Thrombose in der Regel die Gele "Lioton" und "Gepatrombin" sowie "Heparin-Salbe".

Der negative Effekt von Heparin auf den Prozess der Thrombose und die erhöhte Gefäßpermeabilität verursachen ein hohes Blutungsrisiko während der Heparintherapie.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht haben eine hohe Bioverfügbarkeit und antithrombotische Aktivität, verlängerte Wirkung und ein geringes Risiko für hämorrhoidale Komplikationen. Die biologischen Eigenschaften dieser Medikamente sind stabiler. Aufgrund der schnellen Resorption und einer langen Ausscheidungsphase bleibt die Wirkstoffkonzentration im Blut stabil. Arzneimittel in dieser Gruppe hemmen Blutgerinnungsfaktoren, hemmen die Thrombinsynthese, wirken sich nur schwach auf die Gefäßpermeabilität aus, verbessern die rheologischen Eigenschaften von Blut und Blutversorgung von Organen und Geweben und stabilisieren deren Funktionen.

Heparine mit niedrigem Molekulargewicht verursachen selten Nebenwirkungen, wodurch Heparin aus der therapeutischen Praxis verdrängt wird. Sie werden subkutan in die laterale Oberfläche der Bauchwand injiziert.

  1. "Fragmin" ist eine klare oder gelbliche Lösung, die die Adhäsion von Blutplättchen und die primäre Blutstillung leicht beeinflusst. Es ist verboten, intramuskulär einzutreten. "Fragmin" wird in hoher Dosierung unmittelbar nach der Operation verschrieben, insbesondere bei Patienten mit hohem Blutungsrisiko und der Entwicklung einer Thrombozytenfunktionsstörung.
  2. "Klirin" ist ein "direktes" Antikoagulans, das die meisten Blutgerinnungsphasen beeinflusst. Das Medikament neutralisiert die Enzyme des Gerinnungssystems und wird zur Behandlung und Vorbeugung von Thromboembolien eingesetzt.
  3. "Clexane" ist ein Medikament mit antithrombotischer und entzündungshemmender pharmakologischer Wirkung. Vor seiner Ernennung ist es erforderlich, alle Medikamente abzubrechen, die die Hämostase beeinflussen.
  4. "Fraksiparin" - eine Lösung mit antithrombotischer und gerinnungshemmender Wirkung. Subkutane Hämatome oder dichte Knötchen verschwinden oft an der Injektionsstelle, die nach einigen Tagen verschwinden. Zu Beginn der Behandlung mit großen Dosen können Blutungen und Thrombozytopenien auftreten, die im Verlauf der weiteren Therapie verschwinden.
  5. "Wessel Due F" ist ein Naturprodukt, das aus der Darmschleimhaut von Tieren gewonnen wird. Das Medikament hemmt die Aktivität von Blutgerinnungsfaktoren, stimuliert die Biosynthese von Prostaglandinen und senkt den Fibrinogenspiegel im Blut. Wessel Due F sterilisiert den bereits gebildeten Thrombus und dient zur Verhinderung der Thrombusbildung in den Arterien und Venen.

Bei der Verwendung von Arzneimitteln aus der Gruppe der niedermolekularen Heparine müssen die Empfehlungen und Anweisungen für ihre Verwendung strikt befolgt werden.

Thrombin-Inhibitoren

Der Hauptvertreter dieser Gruppe ist "Hirudin". Das Herzstück des Medikaments ist ein Protein, das zuerst im Speichel von Blutegeln gefunden wurde. Dies sind Antikoagulanzien, die direkt im Blut wirken und direkte Inhibitoren für Thrombin sind.

"Hirugen" und "Hirulog" sind synthetische Analoga von "Girudin", die die Sterblichkeitsrate bei Personen mit Herzerkrankungen senken. Dies sind neue Arzneimittel in dieser Gruppe, die gegenüber Heparinderivaten eine Reihe von Vorteilen aufweisen. Aufgrund ihrer verlängerten Wirkung entwickelt die pharmazeutische Industrie derzeit orale Formen von Thrombininhibitoren. Die praktische Anwendung von Girugen und Girulog ist durch ihre hohen Kosten begrenzt.

"Lepirudin" ist ein rekombinantes Medikament, das Thrombin irreversibel bindet und zur Verhinderung von Thrombosen und Thromboembolien verwendet wird. Es ist ein direkter Inhibitor von Thrombin, der seine thrombogene Aktivität blockiert und in einem Blutgerinnsel auf Thrombin wirkt. Es verringert die Sterblichkeit aufgrund eines akuten Myokardinfarkts und die Notwendigkeit einer Herzoperation bei Patienten mit Angina pectoris.

Indirekte Antikoagulanzien

Drogen, Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung:

  • "Fenilin" ist ein Antikoagulans, das schnell und vollständig absorbiert wird, leicht die histohematogene Barriere durchdringt und sich im Körpergewebe ansammelt. Dieses Medikament gilt laut Patienten als eines der wirksamsten. Es verbessert den Blutzustand und normalisiert die Blutgerinnungsparameter. Nach der Behandlung bessert sich der Allgemeinzustand der Patienten rasch: Krämpfe und Taubheit der Beine verschwinden. Derzeit wird Fenilin wegen des hohen Risikos unerwünschter Wirkungen nicht angewendet.
  • "Neodikumarin" - ein Mittel zur Hemmung des Blutgerinnungsprozesses. Die therapeutische Wirkung von Neodicoumarin zeigt sich nicht sofort, sondern nach der Anhäufung des Arzneimittels im Körper. Es hemmt die Aktivität des Blutgerinnungssystems, wirkt lipidsenkend und erhöht die Gefäßpermeabilität. Den Patienten wird empfohlen, den Zeitpunkt der Aufnahme und die Dosis des Arzneimittels strikt einzuhalten.
  • Das häufigste Medikament in dieser Gruppe ist Warfarin. Es ist ein Antikoagulans, der die Synthese von Blutgerinnungsfaktoren in der Leber blockiert, wodurch die Konzentration im Plasma verringert und der Thromboseprozess verlangsamt wird. "Warfarin" zeichnet sich durch seine frühe Wirkung und die rasche Einstellung unerwünschter Wirkungen bei niedrigeren Dosen oder dem Abzug des Arzneimittels aus.

Video: Neue Antikoagulanzien und Warfarin

Verwendung von Antikoagulanzien

Die Aufnahme von Antikoagulanzien ist angezeigt bei Erkrankungen des Herzens und der Blutgefäße:

Die unkontrollierte Einnahme von Antikoagulanzien kann zur Entwicklung hämorrhagischer Komplikationen führen. Mit einem erhöhten Blutungsrisiko sollte anstelle von Antikoagulanzien ein sichereres Antithrombozytikum eingesetzt werden.

Gegenanzeigen und Nebenwirkungen

Antikoagulanzien sind für Personen, die an folgenden Krankheiten leiden, kontraindiziert:

  • Magengeschwür und 12 Zwölffingerdarmgeschwür,
  • Blutende Hämorrhoiden,
  • Chronische Hepatitis und Leberfibrose
  • Leber- und Nierenversagen
  • Urolithiasis,
  • Thrombozytopenische Purpura,
  • Vitamin C- und K-Mangel
  • Endokarditis und Perikarditis
  • Kavernöse Lungentuberkulose,
  • Hämorrhagische Pankreatitis,
  • Bösartige Geschwülste,
  • Herzinfarkt mit Hypertonie,
  • Intrazerebrales Aneurysma
  • Leukämie
  • Alkoholismus,
  • Morbus Crohn
  • Hämorrhagische Retinopathie.

Antikoagulanzien dürfen nicht während der Schwangerschaft, Stillzeit, Menstruation, in der frühen Zeit nach der Geburt sowie bei älteren und älteren Patienten eingenommen werden.

Nebenwirkungen von Antikoagulanzien umfassen: Symptome von Dyspepsie und Intoxikation, Allergien, Nekrose, Hautausschlag, Hautjucken, Nierenfunktionsstörungen, Osteoporose, Alopezie.

Komplikationen der Antikoagulanzientherapie - hämorrhagische Reaktionen in Form von Blutungen aus inneren Organen: Mund, Nasopharynx, Magen, Darm sowie Blutungen in Muskeln und Gelenken, Auftreten von Blut im Urin. Um die Entwicklung gefährlicher gesundheitlicher Auswirkungen zu verhindern, sollten die grundlegenden Blutindikatoren und der allgemeine Zustand des Patienten überwacht werden.

Plättchenhemmend

Antiplättchenhemmer sind pharmakologische Mittel, die die Blutgerinnung durch Unterdrückung des Leimens von Blutplättchen reduzieren. Ihr Hauptzweck besteht darin, die Wirksamkeit von Antikoagulanzien zu verbessern und zusammen mit ihnen den Prozess der Blutgerinnung zu verhindern. Thrombozytenaggregationshemmer haben auch eine arthritische, vasodilatorische und krampflösende Wirkung. Ein prominenter Vertreter dieser Gruppe ist Acetylsalicylsäure oder Aspirin.

Liste der beliebtesten Thrombozytenaggregationshemmer:

  • Aspirin ist derzeit das wirksamste Antithrombozytenaggregat, das in Tablettenform hergestellt wird und zur oralen Verabreichung bestimmt ist. Es hemmt die Blutplättchenaggregation, verursacht Vasodilatation und verhindert die Bildung von Blutgerinnseln.
  • "Tiklopidin" - Antithrombozytenaggregat, das die Adhäsion von Blutplättchen hemmt, die Mikrozirkulation verbessert und die Blutungszeit verlängert. Das Medikament wird zur Vorbeugung von Thrombosen und zur Behandlung von Erkrankungen der Herzkranzgefäße, Herzinfarkt und zerebrovaskulären Erkrankungen verschrieben.
  • "Tirofiban" - ein Medikament, das die Thrombozytenaggregation verhindert und zu Thrombosen führt. Das Medikament wird normalerweise in Verbindung mit "Heparin" verwendet.
  • "Dipyridamol" dehnt die Herzkranzgefäße aus, beschleunigt die Durchblutung der Herzkranzgefäße, verbessert die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels, die rheologischen Eigenschaften des Blutes und des Gehirnkreislaufs, senkt den Blutdruck.

2. Antikoagulanzien Der Wirkungsmechanismus von Heparin und indirekten Antikoagulanzien. Anwendung. Komplikationen. Antagonisten von Antikoagulanzien mit direkter und indirekter Wirkung.

Antikoagulanzien der direkten Art der Wirkung:

Heparinoide - Traxiparin, Enoxiparin

Komplexon-Präparationen (binden Ca) - Trilon-B (EDTA) und Citrat-Na

Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung:

Cumarinderivate - Neodicoumarin, Syncumar, Warfarin, Fepromaron

Indandionderivate - Phenylin

Aspirin (in kleinen Dosen)

Der Wirkungsmechanismus von Heparin:

Heparin ist ein saures Mucopolysaccharid, das eine große Anzahl von Schwefelsäureresten mit einer negativen Ladung enthält. Beeinflusst positiv geladene Blutgerinnungsfaktoren.

Pharmakologische Gruppe: Direkt wirkende Antikoagulanzien.

Wirkmechanismus: antithrombotische Wirkung, die mit ihrer direkten Wirkung auf das Blutgerinnungssystem verbunden ist. 1) aufgrund der negativen Ladung blockiert es die Phase I; 2) Durch Bindung an Plasma-Antithrombin III und Veränderung der Konformation seines Moleküls fördert Heparin eine beschleunigte Beschleunigung der Antithrombin-III-Bindung an die aktiven Zentren von Blutgerinnungsfaktoren => Inhibierung der Thrombusbildung - Verletzung der P-Phase;

3) Verletzung der Bildung von Fibrin - III - Phase; 4) erhöht die Fibrinolyse.

Wirkungen: reduziert die Thrombozytenaggregation, erhöht die Gefäßpermeabilität, regt den Kollateralkreislauf an, wirkt spasmolytisch (Adrenalin-Antagonist), reduziert das Serumcholesterin und die Triglyceride.

Anwendung: bei akutem Myokardinfarkt, Thrombose und Embolie der Hauptvenen und Arterien, der Hirngefäße, um den hypokoagulierenden Zustand des Blutes in kardiopulmonalem Bypass und Hämodialysegeräten aufrechtzuerhalten. Nebenwirkungen: Blutungen, allergische Reaktionen, Thrombozytopenie, Osteoporose, Alopezie, Hypoaldosteronismus.

Kontraindiziert bei hämorrhagischer Diathese, mit erhöhter Gefäßpermeabilität, Blutungen, subakuter bakterieller Endokarditis, schweren Verletzungen der Leber und Nieren, akut und xr. Leukämie, aplastische und hypoplastische Anämie, venöser Gangrän.

Der Heparin-Antagonist ist Protaminsulfat, Ubiquin und Tolluidinblau.

Antagonist von Antikoagulanzien mit indirekter Wirkung: Vitamin K (Vikasol)

3. Bei einem Patienten mit einer Lungenentzündung bei Körpertemperatur von 37,8 ° C wurde eine Antibiotika-Therapie begonnen. Nach 2 x Injektionen verbesserte sich der Zustand des Patienten, aber dann stieg die Wärme an und die Körpertemperatur erreichte 39 ° C. Der Arzt setzte das Antibiotikum nicht ab, sondern verschrieb reichlich ein Diuretikum, Vitamin C und Prednison. Der Zustand des Patienten hat sich verbessert. Mit welchem ​​Antibiotikum könnte ein Patient behandelt werden (nur eine Antwort ist richtig)?

Bakterizide Wirkung besitzen

 Massentod von Bakterien unter Freisetzung von Endotoxinen (Pyrogenen)  Wärme

Trinken Sie viel Flüssigkeit + Diuretikum  erzwungene Diurese mit der Freisetzung von Pyrogenen aus dem Körper

Vitamin C - verstärkende Redoxprozesse

-„Anpassungsfähigkeit und Infektionsresistenz“ wirkt aufgrund der Stimulierung der Corticosteroidproduktion antitoxisch

Membranpermeabilität entzündungshemmende Wirkung

Prednison anti-toxische Wirkung:

 Aktivität von Leberenzymen, die an der Zerstörung endogener und exogener Substanzen beteiligt sind

Verletzung der Synthese der Zellwand von Bakterien:



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